藥品簡介
通用名 枸櫞酸鎵[67Ga]注射液
曾用名 枸櫞酸鎵[67Ga]，鎵[67Ga]
英文名 GALLIUM [67GA] CITRATE INJECTION
拼音名 JUYUANSUAN JIA[67GA]ZHUSHEYE
藥品類別 放射性同位素藥
性狀 本品為無色澄明液體。
貯藏 置鉛容器內，密閉保存。容器表面輻射水平應符合規定。
主要成分
通用名 枸櫞酸鎵
化學名 枸櫞酸鎵
拼音名 JUYUANSUAN JIA
英文名 GALLIUM CITRATE
分子式 C6H567GaO7
規 格 （1）185MBq（2）370MBq（3）740MBq
藥理毒理
本品靜脈注射後，腫瘤和炎性組織的濃度較肺和肌肉組織分別高3倍和10 倍，故腫瘤和炎性組織得以表現為放射性濃聚。研究表明，67Ga在血液內大部分與運鐵蛋白結合，但結合率受pH影響，當pH降低，67Ga即解離下來。腫瘤組織間質體液的pH較正常組織低0.3~0.4pH單位，67Ga運鐵蛋白通過毛細血管壁進入其內後，從運鐵蛋白解離下來而進入腫瘤細胞。67Ga聚集在細胞的溶酶體樣（lysosome—like）的胞漿結構內。炎症組織中存在大量粘多糖酸導致67Ga 的濃聚。67Ga在腫瘤細胞和炎症組織內濃聚的程度還與血供、細胞的活性和繁殖速度有關。本品LD50為276.4mg/kg，為成人一次用量（1.5μg/kg）的184倍。
藥代動力學
無載體67Ga靜脈注射後，大部分與血漿蛋白相結合，特別是與血漿中的輸鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結合。67Ga靜脈注射後血液清除曲線為雙相，快速清除部分的半衰期為7小時，緩慢清除部分的半衰期為6.5天，在各臟器內的半衰期為162~850小時，有效半衰期為53~74小時，生物半衰期為2~3周。67Ga 靜脈注射後一天，自腎臟排泄約12%，以後隨糞便排泄較明顯，約10~15%。注入量的1/3在第一周內排出體外；1/3分布在肝（6%）、脾（1%）、腎（2%）、骨骼和骨髓（24%）；其餘1/3聚集在軟組織內（34%）。另外，唾液腺、淚腺及鼻咽部也可見到放射性濃聚現象，其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦女妊娠或哺乳期，可見乳腺有放射性濃聚，哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高4倍。
適應症
適用於腫瘤和炎症的定位診斷和鑑別診斷。
用法用量
一般靜脈注射74-185MBq(2-5mCi)。
注意事項
1.67Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測定，產生假陽性或假陰性的結果。
2.當較大劑量的皮質甾醇類治療時，部分腫瘤的攝67Ga率可以降低。
3.育齡期婦女的乳腺能大量濃聚67Ga，故本品不能用於乳腺癌的診斷。
4.下列藥物及因素對本品的分布有影響：①硝酸鎵、化學治療及血液透析影響骨攝取；②苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏症影響肝攝取；③硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影響乳腺攝取；④淋巴管造影劑影響淋巴攝取；⑤順鉑、博萊黴素、長春鹼、阿黴素及移植腎排斥影響腎臟攝取；⑥順鉑、博萊黴素、長春鹼及阿黴素影響胃攝取；⑦克林黴素（氯潔黴素）及偽膜性結腸炎影響結腸攝取； ⑧外科病變、放射治療影響軟組織攝取；⑨長春鹼、鹽酸氮芥、潑尼松治療5-7 個月以及惡性腫瘤都可較多滯留。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 禁用。
兒童用藥 慎用。
老年患者用藥
藥物相互作用
注射後服瀉藥可使結腸內的67Ga排出，這樣可以避免或減少腸道內67Ga 對顯像的干擾。同時靜脈注射枸櫞酸鈉200mg，可以減少肝臟的放射性濃聚，使67Ga在骨骼及腫瘤組織內的聚集更為明顯。
