本芴醇

本芴醇(benflumetol)是我國創製的甲氟喹類新藥,對間日瘧有性體和無性體有明顯的殺滅作用,對間日瘧有良好的防止作用。對惡性瘧無性體也有殺滅作用,但起效緩慢。能降低血中配子體率,抑制配子體在蚊體內發育。在抗氯喹惡性瘧流行區試用證明,對抗氯喹或多藥抗性的惡性瘧的治癒率在95%以上。與蒿甲醚配伍,二者抗瘧作用可以互補,本芴醇殺蟲徹底,作用持久,但控制症狀緩慢。而蒿甲醚速效,但復燃率高。動物實驗證明,本品毒性甚小,臨床未見不良反應。

基本信息

基本信息

中文名稱:苯芴醇

中文別名:(9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亞甲基]-α-[(二丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇;(Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亞甲基]-alpha-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇; (9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亞甲基]-α-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇

英文名稱:Benflumetol

英文別名:Lumefantrine; (Z)-2-(Dibutylamino)-1-(2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl)ethanol

CAS號:82186-77-4

分子式:CHClNO

分子量:528.94000

精確質量:527.15500

PSA:23.47000

LogP:9.15170

物化性質

外觀與性狀:黃色固體

密度:1.252g/cm

熔點:129-131ºC

沸點:642.5ºC at 760 mmHg

閃點:342.3ºC

折射率:1.633

儲存條件:冷藏

本芴醇相關藥品說明書信息

藥理作用

本藥能殺滅瘧原蟲紅內期無性體,殺蟲比較徹底,治癒率高,但對紅細胞前期和配子體無效。

藥代動力學

在健康志願者中給予甲氟喹能降低本藥的血藥水平,該相互作用尚需在惡性瘧疾患者中進一步證實。

劑型與規格

1.膠丸:100mg;2.複方本芴醇片:(1)每片含蒿甲醚20mg、本芴醇120mg(成人用),(2)每片含蒿甲醚10mg、本芴醇60mg(兒童用)。

適應症

主要用於治療腦型瘧疾(惡性瘧疾),尤其適用於抗氯喹蟲株所致的腦型瘧疾(惡性瘧疾)的治療。

禁忌症

對本藥或鹵泛群過敏者。

注意事項

慎用:心臟病和腎臟病患者。

不良反應

對本藥或鹵泛群過敏者。

用法用量

口服給藥:1.成人:本芴醇膠丸:第1天800mg,頓服,第2、3、4天各頓服400mg。2.兒童:每天按8mg/kg,頓服,連服4天,首劑加倍,但首劑最大用量不超過600mg 。

鑑別

(1)取本品數mg,量試管中,加枸櫞酸醋酐試液1ml,置水浴上加熱,即顯紅紫色。 (2)取本品,精密稱定,加乙醇適量,置水浴中微熱溶解,製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定,在234nm、266nm、301nm與335nm的波長處有最大吸收。 (3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

檢查

有關物質 取本品,加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密最取此溶液適量,加氯仿稀釋製成每1ml中含50μg的溶液,作為對照溶液。 照薄層色譜法(中國藥典1990版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以正己烷-丙酮-二乙胺(80∶14∶6)為展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點不得多於4個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深。 乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.2%(中國藥典1990年版二部附錄55頁)。 熾灼殘渣取1g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加醋酐20ml振搖,溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯純藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正,即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當於52.89mg的C30H32C13NO。

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