性狀:
白色、黃色晶體粉末,微溶於水,溶於乙醇。止吐作用強而持久,抗膽鹼作用及中樞鎮靜作用較強。主要用於防治暈動病,放射病,手術後、藥物及妊娠引起的噁心嘔吐,梅尼埃病和其他迷路疾病的噁心嘔吐,也用於治療皮膚過敏和瘙癢。預防暈動病每次25-50mg,在臨行前1h服用,6-12歲兒童服成人半量。嚴重嘔吐用25-50mg/次,2-3次/d。眩暈及迷路疾病予25-100mg/d,分次服用。不良反應有口乾、視物模糊,用藥期間不宜駕駛車輛、操作機器以及高空作業。
作用與作用機制:
丙胺類包括溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏,曲普利啶,具有強H1受體拮抗劑,具鎮靜作用。乙醇胺類包括曲美苄胺,卡比沙明,多西拉敏,具有顯著的鎮靜作用與抗膽鹼作用,胃腸道副作用較低。乙二胺類包括美吡拉敏,氯吡啉,安他唑林,希司洛啶,具有中度鎮靜活性,可致腸紊亂和光敏反應。酚噻嗪類包括帕拉塞嗪、異丙嗪、丙醯馬嗪、美喹他嗪,具有顯著的抗膽鹼作用與止吐作用,可致鎮靜和光過敏反應。哌嗪類包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪,具有止吐作用。其他還有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定,是高選擇性H1受體拮抗劑。
注意事項:
抗組胺藥是一類能對抗組胺引起的各種病理反應的藥物。本類藥物可逆性占領組胺受體,競爭性阻斷組胺與受體結合,從而表現抗組胺作用。組胺受體有H1和H2兩種類型,激動時產生不同的效應。H1受體激動時可引起支氣管及胃腸道平滑肌收縮,血管平滑肌舒張,心房肌收縮加強,房室傳導減慢等。H2受體激動時可引起胃壁細胞分泌胃酸增加等。這兩類效應各被不同的藥物所拮抗。H1受體拮抗劑取代了機體中的組胺,競爭性拮抗其作用,它不能滅活組胺,也不抑制其合成與釋放。故主要用於緩解過敏反應的症狀,如蕁麻疹、血管神經性水腫、鼻炎、結膜炎,也可緩解皮膚病所致瘙癢;一些傳統的H1受體拮抗劑可拮抗乙醯膽鹼、5-HT、腎上腺素,並具有局麻作用;H1受體拮抗劑如苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪等因具鎮吐作用,可用於治療梅尼埃病及相關疾病的噁心、嘔吐、腹瀉症狀。一些藥物還具有抗眩暈作用及鎮靜作用,異丙嗪因具鎮靜作用可用於術前麻醉及短期治療失眠。H1受體拮抗劑可加強乙醇、巴比妥、催眠藥、止痛藥、抗焦慮藥、安定藥等中樞抑制藥的作用。單胺氧化酶抑制劑可增強其抗膽鹼作用。該藥還可協同阿托品、三環類抗抑鬱藥的作用。可掩蔽氨基糖苷類等的耳毒性,使皮試呈假陽性而提前停藥。在使用抗組胺藥前,應充分了解其配伍禁忌。NULL
臨床套用:
本類藥物不良反應主要有中樞神經系統抑制,表現為乏力、頭昏、睏倦,嗜睡等。本藥還有錐體外系反應、胃腸道功能紊亂及光敏性皮炎、血相紊亂等反應。注意事項:本藥忌用於早產兒和新生兒。這個年齡段的嬰兒對其抗膽鹼作用敏感,年紀稍大的兒童對其抗膽鹼作用、鎮靜、低血壓也十分敏感。抗組胺藥因其嗜睡副作用,用藥後病人不宜駕駛車輛、操縱機器,也不宜飲酒。因其阿托品樣作用,伴發閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻的患者,慎用H1受體拮抗劑。癲癇、嚴重心血管或重度肝臟疾病使用吩噻嗪類藥的患者的哮喘患者,在服用抗組胺藥時,應注意其他副作用。孕期服用,可能致嬰兒畸形,但缺乏充分證據。NULL