解釋
抗膽鹼藥能阻滯膽鹼受體,使遞質乙醯膽鹼不能與受體結合而呈現與擬膽鹼藥相反的作用。
抗膽鹼藥及其作用
本類藥物可分為:
(1)阻滯M膽鹼受體的藥物,可呈現抑制腺體分泌、散大瞳孔、加速心率、鬆弛支氣管平滑肌和胃腸道平滑肌等作用,臨床上用作散瞳藥、制止分泌藥和解痙止痛藥等。
(2)阻斷骨骼肌運動終板內的N膽鹼受體的藥物,表現骨骼肌鬆弛作用,臨床用作肌松劑。
(3)阻滯神經節內N膽鹼受體的藥物,主要呈現降低血壓的作用,臨床用於治療重症高血壓病。
分類
(1)阻滯M膽鹼受體的藥物,可呈現抑制腺體分泌、散大瞳孔、加速心率、鬆弛支氣管平滑肌和胃腸道平滑肌等作用,臨床上用作散瞳藥、制止分泌藥和解痙止痛藥等。
(2)阻斷骨骼肌運動終板內的N膽鹼受體的藥物,表現骨骼肌鬆弛作用,臨床用作肌松劑(見第5章"3")。
(3)阻滯神經節內N膽鹼受體的藥物,主要呈現降低血壓的作用,臨床用於治療重症高血壓病(參閱第7章"6")。本節重點介紹阻滯M膽鹼受體的藥物。
常用抗膽鹼藥物
硫酸阿托品
硫酸阿托品
AtropineSulfate(Apropt,Atroptol)
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥能,與M膽鹼受體結合,對抗乙醯膽鹼和其它擬膽鹼藥的毒蕈鹼樣作用。主要解除平滑肌的痙攣、抑制腺體分泌、解除迷走神經對心臟的抑制,使心跳加快、散大瞳孔,升高眼壓;興奮呼吸中樞。臨床用於:搶救感染中毒性休克,解除有機磷農藥中毒,阿斯綜合症和內臟絞痛,也可用於麻醉前給藥、散瞳或治療角膜炎、虹膜炎等。
【劑量與用法】
1.常用量,皮下或靜注,0.3mg~0.5mg/次,0.5mg~3mg/日。極量,皮下或靜注,1mg/次。幼兒耐受差,0.2mg~10mg可中毒致死。口服,0.3mg~0.5mg/次,3次/日,飯前服。極量1mg/次,3mg/日。小兒每次0.01mg/kg。
2.麻醉前給藥,皮下注射0.5mg。
3.有機磷酸酯類中毒,輕度中毒者肌注0.5mg~1.0mg/次,2~3次/日,中度中毒者肌注或靜注1mg~2mg/次,1次/0.5~2小時。病情好轉後酌情減量。重度中毒昏迷者,要早期足量套用和反覆持續使用。一般靜注,2mg/次,每15~30分鐘1次,直至出現阿托品化(顏面潮紅、瞳孔開始散大、腺體分泌減少、口乾及輕度躁動不安等症狀)時,可改為每30~60分鐘靜注1mg以維持之。如中毒症狀復發,可按上述劑量重複注射,必要時24小時總量可至50mg。徹底根治還需合併套用膽鹼酯酶復活劑。
4.抗休克,在補充血容量的前提下,一般為0.02mg~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀釋後於5~10分鐘內靜注,每10~20分鐘1次,直到出現面色潮紅、四肢溫暖、瞳孔中度散大、收縮壓在10.6kPa(80mmHg)以上時,逐漸減量至停用。
5.用於阿&#斯綜合徵,1mg~2mg靜注,以後每30分鐘靜注1mg,顯效後2~4小時1mg,直至發作停止、24小時不復發為止。
6.用於哮喘持續狀態,1mg~3mg溶於4ml生理鹽水,進行霧化吸入治療10分鐘,其療效可持續3~5小時。
【副作用】
1.常見口乾、心悸、瞳孔散大、視力模糊、皮膚乾燥、體溫升高及尿瀦留等。
2.劑量過大,有中樞神經興奮症狀如煩躁不安、譫妄,以致驚厥。興奮過度轉入抑制,呼吸困難,可致死亡。
阿托品中毒的解救主要作對症處理,如用小劑量的苯巴比妥使之鎮靜,並作人工呼吸和給氧等。必要時,外周症狀可用新斯的明對抗。
東茛菪鹼(亥俄辛)
東茛菪鹼(亥俄辛)
Scopolamine
【作用與用途】
本品為外周抗膽鹼藥,除具有平滑肌解痙作用外,尚有阻滯神經節及神經肌肉接頭的作用,但對中樞的作用較弱。能選擇性地緩解胃腸道、膽管及泌尿道平滑肌痙攣和抑制蠕動,而對心臟、瞳孔及唾液腺的影響很小,對呼吸中樞有興奮作用。抗眩暈及抗震顫麻痹作用均較阿托品強,並有顯著的鎮靜作用。臨床用於麻醉前給藥,治療震顫麻痹症、暈動病以及極重型流腦呼吸衰竭、感染中毒性休克等。
【劑量與用法】
口服,10mg~20mg/次,3~5次/日。1歲以上兒童,5mg~10mg/次,3次/日。嬰兒,5mg/次,3次/日。肌注、靜注或靜脈滴注,20mg/次,間隔20~30分鐘可再用20mg。
【副作用】
1.可出現口乾,心律加快、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、噁心、嘔吐、眩暈及頭痛等。
2.青光眼、前列腺肥大所致排尿困難、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻病人禁用。乳幼兒、小兒慎用。
3.如過量可引起譫妄、激動不安甚至驚厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用擬膽鹼藥對症處理。
氫溴酸山莨菪鹼(654-2)
氫溴酸山莨菪鹼(654-2)
【作用與用途】
本品為阻斷M膽鹼受體的抗膽鹼藥。作用與阿托品相似或稍弱。具有鬆弛平滑肌,解除血管痙攣,改善微循環的作用,並有鎮痛作用。但擴瞳和抑制腺體分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮症狀。臨床用於下列疾病:1感染中毒性休克;2血管性疾患;3多種神經痛;4平滑肌痙攣;5眩暈病;6眼底眼患;7突發性耳聾等;8可用於有機磷農藥中毒的治療。
【劑量與用法】
口服,5mg~10mg/次,2~3次/日。感染引起的中毒性休克,靜注,成人10mg~40mg/次;兒童0.3mg~2mg/kg,需要時可每隔10~30分鐘重複給藥,治療腦血栓,加入5%葡萄糖液中靜滴,30mg~40mg/日。一般慢性病,肌注5mg~10mg/次,1~2次/日,可連用1個月以上。治療嚴重三叉神經痛,有時需加大劑量至每次15mg~20mg,肌注。治療血栓閉塞性脈管炎,靜注10mg~15mg/次,1次/日。
【副作用】
1.一般有口乾、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊,個別有心率加快及排尿困難,多於1~3小時內消失。
2.腦出血急性期及青光眼病人禁用。
3.在套用本品治療的同時,其它治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。
後馬托品
後馬托品
Homatropine
別名:氫溴酸後馬托品
【作用與用途】
本品為合成的抗膽鹼藥,具有阻斷乙醯膽鹼的作用,使瞳孔括約肌和睫狀肌麻痹引起散瞳和調節麻痹,比阿托品效力快而弱,適用於眼科檢查和驗光。
【注意】
青光眼患者忌用。
樟柳鹼
樟柳鹼
Anisodine
別名:AT-3、703
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥,有抗震顫、解痙、平喘、散瞳、抑制唾液分泌以及對抗有機磷農藥中毒等作用。臨床用於血管性頭痛、視網膜、血管痙攣、缺血性視神經炎、腦血管病引起的急性癱瘓、一氧化碳中毒所致的中樞功能障礙、震顫、麻痹、支氣管哮喘、暈動病和有機磷農藥中毒等。
【用法與用量】
口服每次1~4mg,每日3~4次,肌注或靜注一次2~5mg,每日1~3次。
【副作用】
1.有口乾、視力模糊、頭昏、面紅、心悸、疲乏等。
2.少數患者可出現紅、黃視及精神症狀,並偶有排尿困難。
3.不可驟然停藥,否則可引起頭昏、嘔吐等。
4.出血性疾病、腦出血急性期及青光眼患者忌用。嚴重心衰及心律失常者慎用。
紅古豆鹼
紅古豆鹼
Cuscohygrine
別名:紅古醇酯
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥,具有中樞鎮靜作用和外周抗膽鹼作用。還有平喘、擴張外周血管和降壓作用。特點是抑制消化道蠕動和胃酸分泌作用較強。
臨床用於治療胃腸道痙攣疼痛和胃潰瘍。
【劑量與用法】
口服或肌注一次50mg~100mg,每日3~4次,3周為一個療程。
【副作用】
有口乾、嗜睡、視力模糊。
【注意】
青光眼及低血壓患者忌用。
托品醯胺
托品醯胺
Tropicamid
別名:托品卡胺、托吡卡胺
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥,有散瞳作用和睫狀肌麻醉作用,其作用快,時間短,為眼科散瞳首選藥,用於散瞳檢查眼底,驗光配鏡,虹膜狀體炎。