介紹
適應症與禁忌症:
主要用於治療精神分裂和預防精神分裂症的復發、控制躁狂發作,還可以用於其他具有精神症狀的非器質性或器質性精神障礙。
嚴重的心血管疾病、肝臟疾病、腎臟疾病以及有嚴重的全身感染時禁用,甲狀腺功能減退和腎上腺皮質功能減退、重症肌無力、閉角型青光眼、既往同種藥物過敏史也禁用。白細胞過低、老年人、孕婦和哺乳期婦女等慎用。
不良反應:
1. 錐體外系反應
(1)急性肌張力障礙
呈現不自主的奇特的表現,包括眼上翻、斜頸、頸後傾、面部怪相和扭曲、吐舌、張口困難、角弓反張和脊柱側彎等。
(2)靜坐不能
表現為無法控制的激越不安、不能靜坐、反覆走動或原地踏步。
(3)類帕金森症
運動不能、肌張力高、震顫和神經功能紊亂。
(4)遲發性運動障礙
以不由自主的、有節律的刻板式運動為主要特徵。
2.其他神經系統不良反應
(1)惡性綜合徵
意識波動、肌肉強直、高熱和自主神經功能不穩定。
(2)癲癇發作
3.自主神經的副作用 口乾、視力模糊、排尿困難和便秘。
4.代謝內分泌的副作用
(1)催乳素分泌增加
(2)體重增加
5.精神方面的副作用 過度鎮靜
6.其他:肝損傷
7.過量中毒
作用機制:
目前認為,幾乎所有的抗精神病藥物都能阻斷腦內多巴胺受體(尤其是多巴胺D2受體)而具有抗精神病作用。
幾個主要受體的阻斷作用特點分述如下:
(1)多巴胺受體阻斷:主要阻斷D2
(2)5-羥色胺受體阻斷作用:主要是阻斷5-HT2A
(3)腎上腺素能受體阻斷作用:主要是a1受體
(4)膽鹼能受體阻斷作用:主要阻斷M1受體
(5)組胺受體阻斷作用:主要是阻斷H1受體
抗精神病藥物的藥理作用廣泛,除了上述阻斷作用以外,還具有加強其他中樞抑制劑的效應、鎮吐、降低體溫、誘發癲癇以及對心臟和血液系統的影響等作用。
說明
1、典型抗精神病藥物 又稱傳統抗精神病藥物。代表藥物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其臨床作用特點又分為低效價和高效價兩類。前者以氯丙嗪為代表,鎮靜作用強,副作用明顯,對心血管和肝臟毒性較大,用藥劑量較大;後者以氟哌啶醇為代表,抗幻覺妄想作用突出、鎮靜作用較弱、對心血管和肝臟毒性小、治療劑量較小。2、非典型抗精神病藥 又稱非傳統抗精神病藥,治療劑量較小,出現某些副作用的情況較少,對精神分裂症單純型療效較傳統抗精神病藥好。但大多價格昂貴。代表藥物有氯氮平、利培酮、奧氮平、喹地平等。
常見的抗精神病藥:泰爾登、高抗素(氯噻噸)、氯丙嗪、甲硫達嗪(利達新,硫利達嗪)、奮乃靜、三氟拉嗪、氟奮乃靜、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯(安度利可)、氟奮乃靜癸酸酯、安樂嗪棕櫚酸酯、舒必利、洛沙平
非典型抗精神病藥:維思通(利培酮)、再普樂(奧氮平)、思瑞康(奎硫平)、氯氮平