所屬類別
化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類
成份
本品主要成份為托西酸舒他西林。
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
本品適用於敏感菌引起的下列感染：
上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。
下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。
泌尿道感染及腎盂腎炎。
皮膚、軟組織感染。
淋病。
規格
0.375g；0.125g
用法用量
口服或溫開水沖製成混懸液後口服。
成人（包括老年人）及體重大於或等於30公斤的兒童常用量一次0.375～0.75g，（一次1～2片），一日2次；
兒童：體重(30公斤者，按體重一次0.025g/公斤，一日2次；無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長。任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天，以防止急性風濕熱或腎小球腎炎的發生。治療非特異性淋病時，可用本品單劑2.25g口服，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林及舒巴坦血清濃度，懷疑為梅菌引起的淋病時，在使用本品前應接受暗視野檢查，並最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。
不良反應
消化道反應，如腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐。
皮疹、瘙癢。其它如瞌睡、鎮靜、疲勞、不適及頭痛等。一般為輕至中度反應。
禁忌
1 青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。2 傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事項
1 患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。
2 對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3 本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。
4 腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5 對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。
6 長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7 對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
8 本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用本品。
9 本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
10 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
孕婦用藥
由於尚未有妊娠及哺乳期婦女使用的安全性資料，因此，妊娠及哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t）延長，毒性也可能增加。
2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.本品可加強華法林的作用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為舒巴坦與氨苄西林的酯化物，口服後經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林為本品中的殺菌成份，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身對細菌抑制性作用弱，是一種競爭性不可逆的β-內醯胺酶抑制劑，它與β-內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。本品對多種革蘭氏陽性與革蘭氏陰性細菌有效，包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青黴素與一些耐甲氧苯青黴素菌株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其它鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希氏桿菌、克雷伯氏桿菌、奇異變形桿菌等，厭氧菌包括脆弱桿菌。
藥代動力學
本品口服後，在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1：1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用本品後，氨苄西林的血藥峰濃度約相當於口服等量氨苄西林的二倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人體內的半衰期，均約為1小時，氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形經尿液排泄，年老和腎功能不全者，半衰期延長。
貯藏
密封，在涼暗乾燥處保存（避光，不超過20℃）。
