基本簡介
藥物名稱：注射用托拉塞米
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿劑，於1993年在德國上市，次年在美國上市。20多年臨床套用證實，托拉塞米適應證廣，利尿作用迅速強大且持久，不良反應發生率低，更符合藥物經濟學要求，是臨床上值得推廣的一類高效利尿劑。
它的分子式是C16H20N4O3S分子量是348.42CAS no 56211-40-6
藥理作用
托拉塞米有利尿、排Na+和排C1-作用，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血漿流量和酸鹼平衡。作用於髓袢升支粗段，干擾管腔細胞膜的Na+、K+、2C1-同向轉運體系，抑制cl-和Na+的重吸收，使管腔液NaCl的濃度增高，滲透壓增大，腎髓質間液的NaCl減少，滲透壓梯度降低，從而干擾尿的濃縮過程，使尿Na+，Cl-和水的排泄增加。人體研究也證實該品作用於該部位，對腎單元其他部位的影響尚不明確。該品的抗高血壓機制與其他利尿劑一樣尚未完全了解，可能是由於其降低了總外周阻力。
利尿作用
人體試驗證實，10mg托拉塞米的利尿作用與20～40mg呋塞米（furosemide）和1mg布美他尼（bumetanide）相當，其利尿閾劑量2.5mg。口服後40min至數小時內利尿作用明顯，尿量呈劑量依賴性增加，4h內達利尿高峰，隨後藥效減弱，但降壓速度明顯慢於呋塞米。健康人靜脈和口服用藥，作用可維持6～8h。
排Na+作用
托拉塞米抑制亨氏袢對Na+和c1-的重吸收，而遠端腎段不能完全代償，故產生排Na+和利尿作用。排Na+的閾劑量為2.5mg。治療劑量範圍內，尿Na+和托拉塞米的排泄速率之間呈對數一線性反應曲線。Fowler等報導，該品20mg顯著增加各時間段和24h的總排Na+量，而該品10mg或呋塞米40mg僅在前4h內明顯增加排Na+量。Knauf等報導，健康志願者靜注20mg托拉塞米，1h內開始排Na+，l～2h達高峰，6h內Na+排出最多，此後排Na+減少，低於基礎排Na+量
排K+作用
托拉塞米的排K+作用弱於其他袢利尿劑。托拉塞米缺乏在近曲小管對磷或糖類的重吸收活動，而K+的重吸收也在近曲小管，由此推測排K+量減少。另一方面，也可能與該品的抗醛固酮作用有關，其排K+作用相對弱於其排Na+作用，因此尿Na+/K+增加。呋塞米的排K+作用是該品的3倍。但在臨床上監測血K+及尿排K+量，托拉塞米與呋塞米沒有顯著差異。
其他作用
Kruck報導，用托拉塞米長期治療血Mg2+無臨床意義的變化，但Knauf等報導，服藥後24h內Mg2+的變化直接與排K+有關，因此，目前對Mg2+的作用尚無定論。在托拉塞米作用期間內，尿Ca2+和尿Cl-的丟失與尿Na+的排泄平行。24h內尿Ca2+和cl-的排泄率在托拉塞米10.20mg和呋塞米40mg之間無顯著差異，血Ca2+和血cl-無變。對尿酸、尿素、肌酐的排出亦無明顯影響。
特點
作為新一代高效髓袢利尿劑，與其他利尿劑相比，注射用托拉塞米具有以下優點：
◆ 起效迅速：靜脈用藥10分鐘即可起效，達峰時間為1~2小時。
◆ 作用持久：體內半衰期為3.8小時，作用持續時間長達5~8小時。
◆ 量效關係穩定：在相當大的劑量範圍內可保持良好的量效關係。
◆ 適應證廣泛：適用於治療發生於多種組織多種原因所致的中重度水腫、急慢性心力衰竭，防治急慢性腎衰，治療肝硬化腹水、腦水腫以及急性毒物和（或）藥物中毒，以及搶救原發性高血壓危象和多器官功能衰竭等急重症。
◆ 療效好：可充分改善患者的臨床預後，降低疾病復發率，提高患者生活質量，縮短住院時間，減少醫療費用。
◆ 安全性和耐受性好：通過肝腎雙通道代謝，80%經肝臟代謝，20%以原形經腎臟排泄，有效減輕了腎臟負擔和藥物蓄積。其獨特的醛固酮拮抗作用，使K+等電解質排泄量明顯減少，臨床上對Mg2+、尿酸、糖和脂類無明顯影響。長期套用不易產生利尿抵抗，患者耐受性好。
藥物別名：暫無
英文名稱：Torasemide
藥物說明：水針劑：10mg、20mg
主要成分：托拉塞米
性狀特徵：暫無
功能主治：用於治療心衰、腎衰、肝硬化腹水、腦水腫等原因引起的中、重度水腫。
用法用量：推薦初始負荷劑量20mg。心衰患者單次劑量不超過40mg，每日最大劑量不超過80mg。腎衰患者單次劑量不超過100mg，每日最大劑量不超過200mg。肺水腫患者可半小時後重複給藥。腦水腫和肝硬化腹水的患者初始劑量20mg，單次最大劑量不超過40mg，最大劑量不超過80mg。不良反應：
注意事項：同呋塞米。
臨床研究
【功效主治】 用於充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者；也可用於原發性高血壓患者。【化學成分】 該品主要成分為托拉塞米，化學名為：1－異丙基－3－[（4–間甲苯氨基－3－吡啶基）磺醯基]脲 【藥理作用】 該品為磺醯脲吡啶類利尿藥，其作用於亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+ /K+/2Cl- 載體系統，使尿中Na+ 、K+、Cl- 和水的排泄增加，但對腎小球濾過率，腎血漿流量或體內酸鹼平衡無顯著影響。
【藥物相互作用】 1該品引起的低鉀可加重強心甙類的不良反應。
2該品可加強鹽和糖皮質類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。
3非甾體類抗炎藥（如消炎痛）和丙磺舒可降低該品的利尿和降壓作用。
4該品可加強抗高血壓藥物的作用。
5該品連續用藥或開始與一種血管緊張素轉換酶抑制劑合併用藥可能會使血壓過度降低。
6該品可降低抗糖尿病藥物的作用。
7該品在高劑量使用時可能會加重氨基糖甙類抗生素（如卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素）、順鉑類製劑、頭孢類的耳毒性與腎毒性。
8該品可加強箭毒樣肌松藥和茶鹼類藥物的作用。
9該品可降低去甲腎上腺素和腎上腺素的作用。
10當病人使用大劑量水楊酸鹽類時該品可增加水楊酸鹽類的毒性。
【不良反應】 常見不良反應有頭痛、眩暈、疲乏、食慾減退、肌肉痙攣、噁心嘔吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹瀉；長期大量使用可能發生水和電解質平衡失調。治療初期和年齡較大的患者常發生多尿，個別患者由於血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性併發症及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血鉀可發生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過多使用瀉藥和肝功能異常的患者。個別患者可出現皮膚過敏，偶見瘙癢、皮疹、光敏反應，罕見口乾、肢體感覺異常、視覺障礙。
【禁忌症】 腎功能衰竭無尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，對該品及磺醯脲類過敏患者，低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血症患者，嚴重排尿困難（如前列腺肥大）患者禁用該品。
