雙氯非那胺

雙氯非那胺為白色或幾乎白色的結晶性粉末;幾乎無臭,味微苦。為碳酸酐酶抑制劑。用於各型青光眼。

基本信息

雙氯非那胺

藥物名稱: 雙氯非那胺
藥物別名: 雙氯磺醯胺,Dichlorophenamide,DARANIDE,ORATROL
英文名稱: Diclofenamide
藥物說明: 片劑:25mg
主要成分: 暫無
性狀特徵: 暫無
功能主治: 作用較乙醯唑胺緩慢、持久。因化學結構中含有二個磺酞胺基團,故對碳酸酐酶的抑制較強。除抑制Na+、K+再吸收外,亦增加Cl的排出,故代謝性酸血症的發生較慢。1小時起效,2~4小時作用達高峰,持續6小時,主要用於治療各型青光眼(開角型、閉角型及繼發性青光眼),尤其適用於對乙醯唑胺有耐藥性的患者
用法用量: 開始時1次服100~200mg,12小時1次。維持量:25~50mg,1日25~150mg
不良反應: 暫無
注意事項: (1)可有眩暈、厭食、噁心、嗜睡、手足麻木感等反應。(2)療程不宜過長,以免引起代謝性酸血症及低血鉀症。(3)腎與腎上腺皮質功能嚴重障礙者忌用。(4)肝、腎功不全者慎用

藥物分析

方法名稱: 雙氯非那胺原料藥—雙氯非那胺的測定—氮測定法
套用範圍: 本方法採用滴定法測定雙氯非那胺原料藥中雙氯非那胺的含量。
本方法適用於雙氯非那胺原料藥。
方法原理: 供試品照氮測定法測定,用硫酸滴定液滴定,根據滴定液使用量,計算雙氯非那胺的含量。
試劑: 1. 硫酸鉀
2. 硫酸銅
3. 硫酸
4. 40%氫氧化鈉溶液
5. 鋅粒
6. 2%硼酸溶液
7. 硫酸滴定液(0.05mol/L)
8. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
9. 基準無水碳酸鈉
儀器設備:
試樣製備: 1.40%氫氧化鈉溶液
取氫氧化鈉40g,加水100mL使溶解。
2.2%硼酸溶液
取硼酸2g,加水100mL使溶解。
3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)
配製:取硫酸3mL,緩緩注入適量水中,冷卻至室溫,加水稀釋至1000mL,搖勻。
標定:取在270~300℃乾燥至恆重的基準無水碳酸鈉約0.15g,精密稱定,加水50mL使溶解,加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由綠色轉變為紫紅色時,煮沸2分鐘,冷卻至室溫,繼續滴定至溶液由綠色變為暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.5mol/L)相當於5.30mg的無水碳酸鈉。根據本液的消耗量與無水碳酸鈉的取用量,算出本液的濃度。
4. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
取0.1%甲基紅的乙醇溶液20mL,加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL,搖勻。
操作步驟: 精密稱取供試品約0.3g,連同濾紙置乾燥的500mL凱氏燒瓶中,依次加入硫酸鉀10g和硫酸銅粉末0.5g,再沿瓶壁緩緩加硫酸20mL,在凱氏燒瓶口放一小漏斗並使凱氏燒瓶成45°斜置,用直火緩緩加熱,使溶液的溫度保持在沸點以下,等泡沸停止,強熱至沸騰,俟溶液成澄明的綠色後,繼續加熱30分鐘,放冷。沿瓶壁緩緩加水250mL,振搖使混合,放冷後,加40%氫氧化鈉溶液75mL,注意使沿瓶壁流至瓶底,自成一液層,加鋅粒數粒,用氮氣球將凱氏燒瓶與冷凝管連線,另取2%硼酸溶液50mL,置500mL錐形瓶中,加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴,將冷凝管的下端插入硼酸溶液的液面下,輕輕擺動凱氏燒瓶,使溶液混合均勻,加熱蒸餾,至接收液的總體積約為250mL時,將冷凝管尖端提出液面,使蒸氣沖洗約1分鐘,用水淋洗尖端後停止蒸餾,餾出液用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液由藍綠色變為灰紫色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相當於15.26mg的C6H6Cl2N2O4S2。
註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,一部,p.61。

有關物質檢查

有關物質 取本品,加流動相溶解並製成每1ml中含2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加流動相稀釋製成每1ml中含40μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以磷酸鹽緩衝液(取無水磷酸氫二鈉5.68g與磷酸二氫鈉5.52g,加水1000ml使溶解)-乙腈(1:1)為流動相,檢測波長為280nm。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%~20%,調節流速使主峰的保留時間約為7分鐘。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰峰面積的和不得大於對照溶液主峰的峰面積。

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