化學名稱
N-(5-氨磺醯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙醯胺
分子結構式
乙醯唑胺理化性質
本品為白色針晶或結晶性粉末，無臭，無味。易溶於氨溶液，略溶於沸水，極微溶於水和乙醇，幾乎不溶於氯仿和乙醚，MP 256-261℃(分解)，MP 260-261℃。
藥理學
本品為碳酸酐酶抑制劑。在腎小管上皮細胞、胃黏膜、胰腺細胞、眼睫狀體上皮細胞、紅細胞和中樞神經細胞中均有碳酸酐酶的分布。該酶的主要功能是促進CO2和H2O結合為碳酸，並使碳酸再解離為H+與HCO3-。當碳酸酐酶的功能被抑制時，任何需要礦和大量而連續供應的功能活動均受到影響，如：①腎小管近曲小管內的碳酸酐酶被抑制，H+的產生減少，H+與Na+的交換減慢，Na+重吸收減少，Na+、H2O與重碳酸鹽排出增加，因而產生利尿作用，排出鹼性尿。但利尿作用很弱，且長期服用會導致耐受性的發生，故目前很少單獨用於利尿，然而，它對於伴有水腫的子癇患者則有良好的利尿降壓作用；②眼內各部組織（如睫狀體、視網膜、晶體)均有碳酸酐酶的存在，患青光眼時，睫狀體上皮內碳酸酐酶的活性增高，眼壓上升。本品抑制睫狀體上皮細胞內碳酸酐酶的活性，使眼壓下降。 本品具有類似磺胺結構，口服吸收良好。服藥後30分鐘即能影響尿液的pH，1〜1.5小時開始降低眼壓，tmax為2〜4小時，作用持續8〜12小時。t1/2約為3〜6小時。絕大部分藥 以原形由腎小管分泌，服用量的80%在8〜12小時內排出， 24小時可完全排盡。
適應症
用於治療青光眼、心臟性水腫、腦水腫，亦用於癲癇小發作。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
常見的不良反應有四肢及面部麻木感、嗜睡等，偶見激動、口渴、頭痛、運動失調、耳鳴及胃腸道症狀(噁心、食慾缺乏、消化不良長期使用，可致高氯血症性酸中毒、低鉀血症；也有關於粒細胞減少、腎結石的報導。
禁忌症
禁用於：①對本品或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏者；②腎上腺功能衰竭及腎上腺皮質功能減退者（艾迪生病）；③酸中毒、肝腎功能不全及肝硬化者，特別是有肝性腦病患者；④有尿道結石、菌尿和膀腕手術者；⑤嚴重糖尿病者（本品可增高血糖和尿糖濃度）。
注意事項
（1）因具有磺胺類似結構，對磺胺過敏者也可對本品過敏。
（2）可引起腎臟併發症，如腎絞痛、結石症、磺胺尿結晶 等。為預防其發生，除按磺胺類藥物預防原則外，尚需加服 鉀鹽、鎂鹽等。高鈣尿患者應進低鈣飲食。
（3）長期服用需同時加服鉀鹽，以防血鉀過低。
（4）慢性閉角型青光眼不宜長期使用本品，以免造成眼壓已經被控制的假象，而延誤恰當的手術時機。
（5）前房積血引起的繼發性青光眼要慎用本品，因本品會引起紅細胞的鐮狀化變性，堵塞房角，使眼壓更高。
（6）肺心病、心力衰竭、代謝性酸血症以及伴有低鉀血症的水腫患者及妊娠和哺乳期婦女，均不宜用。
（7）可增高血糖和尿糖的濃度，故糖尿病患者慎用。
（8）使用本品6周以上要定期檢查血常規、尿常規、水和電解質平衡狀態。
（9）可干擾以下檢驗結果：①血氨濃度、血清膽紅素、尿 膽素原、血漿氯化物的濃度可增高，血鉀濃度可降低；②在尿:蛋白測定中，由於尿鹼化，可造成如溴酚藍試驗假陽性結果；③對尿17-羥類固醇測定，因干擾glenn-Neleon法的吸收，可產生假陽性結果。
藥物相互作用
（1）口服本品和拉坦前列腺素滴眼有相加作用。
（2）在口服本品的同時服用等量或二倍量的碳酸氫鈉，能夠減輕患者的感覺異常和胃腸道症狀，還能緩衝電解質失衡，減輕酸中毒和低鉀血症的發生。
（3）幻本品與枸櫞酸鉀合用，不僅能控制眼壓,而且能防止尿結石的發生和復發。
（4）與甘露醇或尿素聯合套用，在增強降眼壓作用的同時可增加尿量。
（5）與縮瞳藥同時套用，可使本品作用增強（因本品使眼內壓降低所致）。
（6）與促皮質激素、糖皮質激素、鹽皮質激素合用，可導致嚴重低血鉀，並造成骨質疏鬆。在與上述藥物合用時，應注意監測血鉀的濃度及心臟功能。
（7）與洋地黃苷類藥物合用，可增加洋地黃的毒性，發生低鉀血症。
（8）與抗糖尿病藥(如胰島素）聯合套用，可減少低血糖反應，但因本品可造成高血糖和尿糖，故應調整劑量。
（9）本品不宜與排鉀利尿藥(如噻嗪類)合用，以免增加低鉀血症的發生。
（10）本品可減少鋰鹽在近曲小管的重吸收，降低鋰的血濃度。
（11）鈣、碘及廣譜抗生素可增強碳酸酐酶的活力而減弱本品的作用。
（12）本品與苯巴比妥、卡馬西平或苯妥英聯合套用，可使骨軟化發病率上升。
（13）不宜與氯化銨合用，因氯化銨為酸性鹽，可減弱本品的效力。
（14）勿與奎尼丁並用，因在鹼性尿中增加奎尼丁在腎小管的再吸收量，使奎尼丁的血濃度增高，增強奎尼丁的毒性。
（15）本品使尿液鹼化後，可使水楊酸類及呋喃妥因、諾氟沙星、巴比妥、磺胺等弱酸性藥物排泄增多，影響療效。
藥典介紹
【鑑別】 (1) 取本品約0.1g，滴加氫氧化鈉試液溶解後，加水10ml，加酚酞指示液1滴，滴加稀鹽酸至粉紅色消失，加硝酸汞試液數滴，即生成白色沉澱。
(2) 取本品約0.2g，置試管中，加乙醇與硫酸各1ml，加熱即發生乙酸乙酯的香氣。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集9圖）一致。
【檢查】酸度 取本品1.0g，加熱水50ml，振搖，放冷，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0 ～6.0 。
鹼性溶液的澄清度 取本品1.0g，加10％氫氧化鈉溶液5ml溶解後，溶液應澄清。
氯化物 取本品2.0g，加水100ml，加熱溶解後，迅速放冷，濾過，取濾液25ml，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃(0.014％)。
硫酸鹽 取上述氯化物項下剩餘的濾液25ml，依法檢查（附錄Ⅷ B）與標準硫酸鉀溶液2.0ml 製成的對照液比較，不得更濃(0.04％) 。
有關物質 取本品50mg，置100ml量瓶中，加水80ml，置80℃水浴中加熱5分鐘，振搖使乙醯唑胺溶解，放冷，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.43%無水醋酸鈉溶液-甲醇-乙腈（95:2:3，用冰醋酸調節pH值至4.0±0.05）為流動相，檢測波長為265nm，理論板數按乙醯唑胺峰計算應不低於5000。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取上述兩種溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如顯示雜質峰，單個雜質峰峰面積不得大於對照溶液主峰峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰峰面積的和不得大於對照溶液主峰的峰面積（1.0%）。
銀還原物 取本品5.0g，用無水乙醇5ml濕潤後，加水125ml與硝酸10ml，精密加入硝酸銀滴定液(0.1mol/L)5ml，搖勻後，避光放置30分鐘，經垂熔玻璃漏斗濾過，用水10ml洗滌容器及漏斗，合併濾液與洗液，加硫酸鐵銨指示液5ml，用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定至終點，消耗硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)不得少於4.8ml。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1％（附錄Ⅷ N）。
重金屬 取本品0.50g，依法檢查（附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】 取本品約0.2g，精密稱定，加沸水400ml 攪拌使溶解，放冷，移置1000ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻；精密量取5ml ，置100ml 量瓶中，加1mol/L鹽酸溶液10ml並加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在265nm 的波長處測定吸光度，按C4H6N4O3S2的吸收係數（E1％ 1cm）為474計算，即得。
【類別】 碳酸酐酶抑制藥。
