戈舍瑞林

戈舍瑞林（Goserelin）是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥後可逆。男性患者在第一次用藥後21天左右，睪酮濃度可降低到去勢後的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢後的濃度範圍內、這種睪酮抑制作用可使大多數的前列腺腫瘤消退，症狀改善。女性患者在初次用藥後21天左右，血清雌二醇濃度受到抑制，並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌、子宮內膜異位症相關。

本品具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。戈舍瑞林的蛋白結合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2～4小時，腎功能不全的半衰期將會延長，但對於每月都使用埋植劑的患者來說，影響非常小，沒有必要改變用量。在肝功能不全的患者中，藥代動力學無明顯的變化。

基本信息

• 中文名：戈舍瑞林
• 外文名：Goserelin
• 別名：高舍瑞林；果絲瑞寧；性瑞林等
• 分子式：C59H84N18O14
• 適應症：治療前列腺癌,子宮內膜異位症

適應證

適用於激素治療的前列腺癌、絕經前期及圍絕經期的乳腺癌、子宮內膜異位症。

臨床套用

腹部皮下注射，每次3.6mg。每28天一次，子宮內膜異位症者治療不應超過6個月。

不良反應

可能出現皮疹、偶見注射部位輕度淤血。男性患者可有潮紅、性慾下降、乳房腫脹及觸痛、骨骼疼痛暫時性加重、尿道梗阻、脊髓壓縮等反應。女性患者有潮紅、多汗、性慾下降、頭痛、抑鬱、陰道乾燥、出血、乳房大小變化。子宮內膜異位症者用藥後可出現不可逆的閉經。

注意事項

應注意本品對女性患者可能引起骨密度丟失。

用藥禁忌

孕婦、乳母禁用。有尿道梗阻或脊髓壓迫的男性患者慎用。

說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。