成份
主要成份：醋酸西曲瑞克
其化學名稱為：N-乙醯-3-(2-萘)-d-丙氨醯-p-氯-d-苯丙氨醯-3-(3-吡啶基)-d-丙氨醯-l-絲氨醯-l-酪氨醯-N[sup]5[/sup]-氨甲醯-d-鳥氨醯-l-亮氨醯-l-精氨醯-l-脯氨醯-d-丙氨醯胺醋酸鹽
結構式：
分子式：CHClNOxCHO
分子量：1431.06
性狀
本品為白色無菌凍乾粉。
適應症
對進行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，進而進行采卵和輔助生殖技術治療。
在臨床試驗中，本品與人絕經期促性腺激素（HMG）聯合使用。本品與重組人促卵泡激素（r-hFSH）聯合使用的有限經驗表明，其療效與前者相似。
規格
按西曲瑞克計：0.25mg
用法用量
本品用於下腹壁皮下（臍周較好）注射，其處方應由該治療領域的專科醫生開具。
首次使用本品必須在醫生的監督下進行，隨後病人即可進行自我給藥，但應清楚發生超敏反應的徵兆、症狀和後果，以及發生超敏反應需要立即進行干預治療。
首次給藥後，建議對病人進行醫療監護，以確保未發生超敏反應。
若無其它醫囑，詳細使用說明請參見以下內容。
本品每日1次，每次1瓶，間隔24小時，陰雨早晨或晚間使用。
早晨用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5或第6天（約在卵巢刺激開始後96—120小時）開始給予本品，持續整個促性腺激素治療過程至誘發排卵的當日（包括誘發排卵當日）。
晚間用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5天（約在卵巢刺激開始後96—108小時）開始給予本品，持續整個促性腺激素治療過程至誘發排卵的前一夜。
自我注射使用說明
患者在接受醫生的適當指導後，可進行自我注射。
自我用藥前請注意下列事項：
–本品只可用預裝於注射器中的注射用水溶解，溶解時輕輕旋動小瓶，不得猛烈振搖產生氣泡。
–切勿使用含有微粒或不澄清的溶液。
–配製的溶液應立即使用。
–應抽出小瓶中的全部溶液，以確保有至少0.23mg的西曲瑞克給到患者。
–本品用於下腹壁皮下注射，最好在臍周。為了減輕局部刺激性，應每天選取不同的部位注射。
–自我注射前，請仔細閱讀以下說明。
用法
1.洗手：儘可能保持手及所用物品的清潔，這一點非常重要。
2.找一個清潔的區域並擺好所需物品：1瓶藥粉，1支預裝有溶劑的注射器，1枚有黃色標記的注射用針頭，1枚有灰色標記的注射用針頭和2個酒精棉球。
3.打開藥瓶上的塑膠蓋，取1個酒精棉球擦拭鋁環及橡膠塞。
4.打開有黃色標記針頭的外包裝，取下預裝有溶劑的注射器的外蓋，將針頭裝在注射器上並取下針頭上的保護套。
5.從藥瓶橡膠塞的中心刺入針頭，輕推注射器栓緩緩注入注射用水。
6.將注射器留在藥瓶上，輕搖藥瓶至藥液澄清無沉澱。溶解時應避免出現氣泡。
7.將藥瓶中的全部液體回抽至注射器中，如藥瓶中有剩餘的藥液，可倒置藥瓶，把針頭抽至橡膠塞的內緣。從藥瓶的側面觀察可易於控制針頭的位置和藥液的回吸。重要的是，必須吸出藥瓶中的全部藥液。
8.卸下針頭並平放注射器。打開有灰色標記針頭的外包裝，把針頭裝到注射器上並取下其保護套。
9.倒置注射器，輕推注射器栓排出藥液中的所有氣泡。切勿觸及針頭或使針頭觸及任何物品。
10.在下腹壁選擇一個注射部位，最好在臍周，用另一個酒精棉球清潔注射部位的皮膚。用一隻手握持注射器，另一隻手緩慢提起然後捏緊注射部位的皮膚。
11.以執筆狀握持注射器，使針頭以45度角完全刺入皮膚。
12.一旦針頭完全進入皮膚，即放開捏持皮膚的手。
13.輕輕回拉注射器栓，如有回血，請按步驟14操作。如無回血，則輕推注射器栓緩緩地注入藥液。待藥液全部注入後慢慢拔出針頭，用酒精棉球輕壓注射部位的皮膚。拔出針頭的角度應與刺入時一致。
14.如有回血，應退出針頭並輕壓注射部位。棄去藥液及注射器。從步驟1重新開始。
15.注射器及針頭僅供一次性使用。使用後應立即丟棄（將針頭保護套裝回針頭上以免誤傷）。
或遵醫囑。
不良反應
注射部位可能有輕微而短暫的反應，如紅斑、瘙癢及腫脹。
偶有系統性不良反應，如噁心和頭痛。只有一例患者在使用本品時出現搔癢症。
有一例患者使用西曲瑞克（10 mg/天）治療卵巢癌，在治療7個月後出現嚴重過敏反應，伴隨咳嗽、皮疹和低血壓，但患者在20分鐘內完全恢復。目前還不能排除其因果關係。
偶有卵巢過度刺激綜合症（OHSS）發生，這是卵巢刺激過程的內在危險。
如果出現腹痛、腹脹、噁心、嘔吐、腹瀉和呼吸困難，可能是OHSS的表征，應立即通知醫生。
如果您發生本說明書未提及的不良反應，或不能確定本品的療效，請告知醫生或藥劑師。
禁忌
·對醋酸西曲瑞克、外源性肽類激素或甘露醇過敏者
·妊娠及哺乳期婦女
·絕經期婦女
·中度至重度肝腎功能損傷者
注意事項
在卵巢刺激過程中可能出現卵巢過度刺激綜合症。這是促性腺激素進行卵巢刺激過程中的內在危險。一旦出現卵巢過度刺激綜合症，應進行系統性的治療，如：休息、靜脈給予電解質/膠體及肝素治療。
黃體支持應根據生殖中心自身的經驗進行。
至今為止，本品用於重複卵巢刺激的經驗有限，因此只有在進行風險/效益評估後，才可用於重複刺激周期。
小瓶中的藥粉及預裝於注射器中的溶劑有效期相同，有效期標示於標籤及包裝盒上。超過包裝標籤所標明有效期的藥品及溶劑不得使用。
如果忘記使用本品，請立即與醫生聯繫。
溶解後的藥液應立即使用。
對駕駛及機器操作能力的影響
根據藥理特性，本品不影響患者的駕駛及機器操作能力。
錯過用藥
如果在某一天錯過用藥時間，請立即與醫生聯繫，聽取醫生的建議。
本品最理想的用法時間隔24小時使用，如果錯過最佳給藥時間，在同一天的其他時間給藥也是可以的。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品不得用於妊娠及哺乳期婦女。
動物實驗表明，西曲瑞克對受孕、妊娠和生殖能力的影響呈劑量相關性。本品在妊娠敏感期使用，無致畸作用。
兒童用藥
不適用。
老年用藥
不適用。
藥物相互作用
體外研究表明，本品與經細胞色素P450代謝的藥物及葡萄糖苷化的藥物既不發生相互作用，也不以其它方式結合。但不能完全排除其與常用藥物相互作用的可能性。
西曲瑞克與幾種常用的注射用溶液不能配伍使用，只能以注射用水溶解。
藥物過量
本品過量會導致藥物作用時間延長，但並不會發生急性毒性反應。因此，過量時無需進行特殊處理。
在齧齒動物急性毒性研究中，腹膜內給予西曲瑞克，劑量高於皮下給藥產生藥理學效應劑量的200倍，未觀察到特異性的毒性綜合徵。
藥理毒理
藥理作用
本品是黃體激素釋放激素（LHRH）拮抗劑。LHRH可與垂體細胞的膜受體結合。西曲瑞克與內源性LHRH競爭性地結合這些受體，從而控制促性腺激素的分泌（LH和FSH）。
西曲瑞克抑制垂體腺分泌LH和FSH呈劑量依賴性。本品無起始刺激作用，用藥後即產生抑制，持續治療可維持此抑制作用。
用於女性，西曲瑞克可延遲LH峰從而推遲排卵。對於進行卵巢刺激的婦女，本品的作用時間呈劑量依賴性。單劑量給予西曲瑞克3 mg，估計其抑制作用至少為4天，而在第4天，抑制作用約為70%。每24小時重複給予0.25 mg西曲瑞克，也可維持其作用。
無論在動物還是人體，本品拮抗激素的作用在治療結束後可完全逆轉。
藥代動力學
皮下注射西曲瑞克的絕對生物利用度約為85%。
總血漿清除率和腎清除率分別是1.2 ml/分鐘/公斤和0.1 ml/分鐘/公斤。分布容積（Vd,area）是1.1升/公斤。靜脈和皮下給藥後的平均終末半衰期分別約為12小時和30小時，證明了藥物在注射部位的吸收效果。單劑量皮下給藥（0.25 mg —3 mg西曲瑞克）及每日給藥連續14天均顯示出線性動力學。
貯藏
於原包裝中貯存於25℃以下。
置於兒童接觸不到的地方！
包裝
每盒1瓶或7瓶（I型玻璃制），每瓶裝有55.7 mg注射用凍乾粉，用橡膠塞密封。
此外，盒內為每瓶藥物配備了：
–1支預裝有注射用溶劑（1 ml注射用水）的注射器
–1枚有黃色標記的注射針頭，此針頭用於將溶劑注入藥瓶並吸出藥液
–1枚有灰色標記的注射針頭，此針頭用於注射藥液
–2個用於消毒的酒精棉球
有效期
2年
生產企業
Baxter Oncology GmbH
