布格呋喃

類別:化學藥品第1.1類
劑型:膠囊
適應症:抗焦慮
研究進度:I期臨床試驗

研究背景

焦慮症(anxiety)是一種具有持久性焦慮恐懼緊張情緒和植物神經活動障礙的腦機能失調。國外焦慮性障礙(anxietydisorder)患病率占人口的2%~4%,我國統計城市人口患病率1-2%。終生患病率為10-16%。隨著社會競爭的日益加劇,發病率呈上升趨勢。臨床上焦慮病人表現憂慮、緊張、恐懼,常伴有頭痛、心悸、易激惹和失眠等軀體症狀,有時伴隨有抑鬱症。嚴重時會對生活和工作造成嚴重影響。
目前臨床治療藥物以苯二氮卓丁螺環酮為主。現有的藥物中依賴性問題、起效慢以及其它毒副作用仍限制了焦慮症患者的治療。因此,尋找新的療效確切、毒副作用低的抗焦慮藥物是廣大焦慮症患者的迫切需要。

創新之處

布格呋喃是沉香中一類化學成分沉香呋喃的衍生物,由化學合成方法製備。在系統的神經精神藥理模型上對布格呋喃進行研究,發現布格呋喃主要在抗焦慮試驗模型上呈陽性結果,而在戊四氮驚厥、肌松、鎮痛、木僵、隔離打架、電擊跳台條件反射等試驗中無活性或活性很弱。現已經完成了包括合成工藝,製劑、質量研究、藥效學、一般藥理、藥代、毒理等各方面的研究。研究結果顯示布格呋喃在動物模型上抗焦慮作用效果與地西泮相當,較丁螺環酮強。在中樞神經系統的其它作用較弱。毒理研究結果顯示布格呋喃毒性低,無依賴性和耐受性。2007年獲得I期臨床批件。該項目獲得科技部“九五”科技攻關項目和“863”“十五”重大專項的支持。

研究領域

抗腫瘤藥和精神神經藥物的研究。在抗腫瘤紫杉烷化合物的研究中,承擔國家重大科技專項“創新藥物和中藥現代化”項目(863)“創新抗焦慮藥AF-5的研究”、國家“九五”重點攻關項目和國家重點基礎研究項目(973)“基於結構和機理的抗腫瘤藥物分子設計,合成和生物學評價”和多項國家自然科學基金項目等多項研究課題。

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