歷史
1864年，阿道夫．梵．拜耳將丙二酸與尿素混合在一起，互動反應後，產生了一種新的化學物質，阿道夫將之命名為Barbituric acid──可能是Barbara（芭芭拉）與urea（尿素）的合寫──但到底誰是芭芭拉？目前已經不可考。
Barbituric acid本身無甚作用，但是過了不久，德國柏林的兩位學者：約瑟夫．梵．馬林與艾米．費雪卻從Barbituric acid中合成出一種物質──Barbital（巴比妥），它具有鎮定安眠的效果。
巴比妥很快就被商品化，被當作安眠藥廣泛使用。由於效果不錯，很多相似的藥物一一被合成、上市，這些藥物都通稱為巴比妥鹽。
巴比妥鹽很快打敗當時的溴化鹽類安眠藥，成為二十世紀初最廣為被使用的安眠藥。巴比妥鹽似乎比以往的溴化鹽類安眠藥、酒精、鴉片等都來的有效，毒性也比較低。失眠者、學者、媒體歡欣鼓舞地迎接“巴比妥鹽時代”的來臨，很多人相信：安眠藥史上全新的一頁已然打開。
然而很快的，人們就發現這觀念大錯特錯，巴比妥鹽的致死劑量與治療劑量相差太近，稍不小心，劑量就會超過治療劑量而達到致死劑量，甚至有時候，即使在治療劑量之中，巴比妥鹽就足以抑制呼吸，甚至讓呼吸中止。隨著巴比妥鹽的普及，越來越多人用它來自殺，而且通常能夠成功。到了1970年代，巴比妥鹽已經成為藥物過量的首位。
藥理作用
所有的巴比妥鹽都有相同的基本化學結構，只有在周邊結構才有細微的差異。
巴比妥鹽通常，作為安眠藥之用的巴比妥鹽都是口服的，只有作為癲癇抑制劑或麻醉藥品時，才會使用靜脈注射的方式。口服時，主要吸收的部位在小腸，倘若與食物一同服用，吸收會變慢，但吸收總量不變。巴比妥鹽的親脂性差異頗大，通常，親脂性越強，則吸收越快，也會越快進入腦部，生效速度較快。但是同樣的，也會因為較快擴散入脂肪組織而失去效果。
巴比妥鹽主要由肝臟代謝，親脂性的巴比妥鹽得先經過代謝，才能由尿液排出；而親水性的巴比妥鹽則有部份可以直接排出。倘若肝臟有病變，可能會導致巴比妥鹽代謝困難，造成中毒現象。通常，代謝與排出的速度與年齡成反比，年紀越大，越不易代謝掉巴比妥鹽。
巴比妥鹽跟BZD一樣，都是作用在“GABA-BZD複合體”上面，它會讓這個複合體對GABA（另一種化學物質）的敏感度提高，稍微一點GABA，就能啟動複合體，讓氯離子進入細胞，安定神經細胞。
缺點
但是巴比妥鹽跟BZD分別接在複合體上的不同位置：巴比妥鹽接的是“巴比妥鹽接受器”，BZD接的是“BZD接受器”。這就像一台機器有兩個開關，按下任何一個都能啟動機器。
但不同的是：BZD只能改變複合體對GABA的敏感度，若要讓氯離子進來安定神經細胞，還是得有GABA的參與；但巴比妥鹽不一樣。巴比妥鹽在低劑量時，跟BZD一樣，只能協助複合體與GABA的接合，但在高劑量時，巴比妥鹽會自己打開複合體，逕自讓氯離子進入細胞，無須GABA的參與。如此，就有可能造成危險。
這情形就像顧問跟主管的關係。GABA是主管，BZD跟巴比妥鹽都是顧問。照理說，顧問只能建議，最後決定還是得由主管來裁示。BZD確實遵守這規定，所以過量時，影響力雖然增加，但還不至於失控；但巴比妥鹽就不是了，當它過量時，就會篡奪GABA的主管地位，自做主張，擅自發號司令，危險性自然增加。
此外，由於巴比妥鹽跟BZD在複合體上的結合位置不同，兩者一起服用時，會一同作用，藥效加倍，劑量高時可能會造成危險。
巴比妥鹽會影響身體的多種器官，包括：中樞神經、呼吸系統、心血管系統、小腸、肝臟、腎臟等處。
在中樞神經系統方面，巴比妥鹽會抑制幾乎所有的神經系統。抑制網狀激發系統的結果會造成睡眠效應，抑制腦半球會造成麻醉作用，抑制小腦會造成運動失調，此外，巴比妥鹽還會影響記憶、認知、精細動作，此外，睡眠時的動眼期（REM）也會被抑制。巴比妥鹽也有可能造成情緒的改變，從憂鬱到躁狂都有可能。
在呼吸系統方面，在正常的劑量下，呼吸只會受到輕微抑制，一旦劑量超過數倍，呼吸的動機就會下降，等到劑量更高，就會幾乎沒有呼吸的欲望，這常會造成死亡。喉部痙攣是另一個常見問題——尤其是用針劑給藥時。
心血管作用：正常劑量下，巴比妥鹽不太會影響心臟血管功能，但是劑量過高，或者患者本來就有心血管問題時，心臟衰竭就有可能出現。
小腸方面的影響：正常劑量下，巴比妥鹽不太會影響小腸，但劑量較高時，小腸蠕動就可能減緩。
肝臟功能：巴比妥鹽會增強肝臟的各種酵素，讓荷爾蒙、膽固醇、膽鹽、維他命K，以及許多藥物的代謝加快。
腎臟功能方面：巴比妥鹽在大量時可能影響腎臟的功能。倘若患者腎臟功能不佳，使用巴比妥鹽時必須減量。
