成份
本品主要成份為:左旋多巴化學名稱:(-)-3-(3,4-二羥基苯基)-L-丙氨酸
化學結構式:
分子式:CHN0
分子量:197.19
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
用於帕金森病及帕金森綜合徵。
規格
0.25g
用法用量
口服開始一次0.25 g(1片),一日2-4次,飯後服用。以後視患者耐受情況,每隔3~7日增加一次劑量,增加範圍為每日0.125-0.75 g(1/2~3片),直至最理想的療效為止。每日最大量6 g(24片),分4~6次服用。腦炎後及老年患者應酌減劑量。
不良反應
常見的不良反應有:噁心,嘔吐,直立性低血壓,頭、面部、舌、上肢和身體上部的異常不隨意運動,精神抑鬱,排尿困難。較少見的不良反應有:高血壓、心律失常、溶血性貧血。國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病後出現病理性賭博、性慾增高和性慾亢進的病例報告,尤其在高劑量時,在降低治療劑量或停藥後一般可逆轉。
禁忌
嚴重精神疾患、嚴重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。
注意事項
高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿瀦留者慎用。有骨質疏鬆的老年人,用本品治療有效者,應緩慢恢復正常的活動,以減少引起骨折的危險。用藥期間需注意檢查血常規、肝腎功能及心電圖。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可分泌人乳汁,也會減少乳汁分泌;動物實驗表明本品可引起內臟和骨骼畸形。孕婦及哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥
慎用。
老年用藥
尚不明確
藥物相互作用
1、本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。
2、本品與罌粟鹼或維生素B合用,可降低本品的藥效。
3、本品與乙醯螺旋黴素合用,可顯著降低本品的血藥濃度,藥效減弱。
4、本品與利血平合用,可抑制本品的作用,應避免合用。
5、本品與抗精神病藥物合用,因為兩者互相拮抗,應避免合用。
6、本品與甲基多巴合用,可增加本品的不良反應並使甲基多巴的抗高血壓作用增強。
藥物過量
中毒症狀:超劑量時可使上述不良反應明顯加重,並可導致嚴重心律失常。
處理:立即催吐、洗胃,採取增加排泄措施,並依病情進行相應對症治療和支持療法。
藥理毒理
本品為擬多巴胺類抗帕金森病藥,左旋多巴為體內合成多巴胺的前體物質,本身並無藥理活性,通過血腦屏障進人中樞,經多巴脫羧酶作用轉化成多巴胺而發揮藥理作用,改善帕金森病症狀。由於本品可以增加腦內多巴胺及去甲腎上腺素等神經遞質,還可以提高大腦對氨的耐受,而用於治療肝昏迷,改善中樞功能,使病人清醒,症狀改善。
藥代動力學
口服後由小腸吸收。空腹服後1-2小時血藥濃度達峰值,廣泛分布於體內各組織,1%進入中樞轉化成多巴胺而發揮作用,其餘大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t)為1~3小時,如用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進入腦內的量增多,並可減少外周多巴胺引起的不良反應。口服後80%於24小時內降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥苯乙酸,由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5%,可通過乳汁分泌。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
塑膠瓶:100片/瓶
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部