尼可雌醇

尼可雌醇，藥理毒理，雌激素類藥。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產物，其藥理作用與雌二醇相似，但生物活性低，故對子宮內膜的增生作用也較弱，適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環戊醚後增加了親脂性，有利於腸道吸收並儲存在脂肪組織中，以後緩慢釋放而起長效作用。其17位引入乙炔基而增強雌激素活性。

基本信息

• 中文名：尼可雌醇

英文名 NILESTRIOL TABLETS
拼音名 NI'ERCICHUN PIAN
藥品類別 雌激素及孕激素類
性狀 本品為白色片。
藥代動力學 口服易吸收，在體內多功能氧化酶作用下，去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇，以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右，主要經排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
適應症 臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合徵，如潮熱，出汗，頭痛，目眩，疲勞，煩躁易怒，神經過敏，外陰乾燥，老年性陰道炎等。
用法用量 口服：1次5mg，每月1次。症狀改善後維持量為每次1-2mg，每月2次，3個月為一個療程。
不良反應 （1）輕度胃腸道反應，表現為噁心，嘔吐，腹脹，頭痛，頭暈；（2）突破性出血；（3）乳房脹痛，白帶增多；（4）高血壓（5）偶有肝功能損害。
禁忌症 雌激素依賴性疾病（如乳腺癌、子宮，內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等）病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。
注意事項 本品的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內膜增生的危險，故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用，一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。
孕婦及哺乳期婦女用藥 禁用。