藥品簡介
通用名:尼爾雌醇片
藥品類別:雌激素及孕激素類
英文名::NilestriolTablets
漢語拼音:Ni’ercichunPian
本品主要成分為尼爾雌醇。其化學名為:3-(環戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇。
分子式:C25H32O3
分子量:380.53
藥理毒理
雌激素類藥。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產物,其藥理作用與雌二醇相似,但生物活性低,故對子宮內膜的增生作用也較弱,適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環戊醚後增加了親脂性,有利於腸道吸收並儲存在脂肪組織中,以後緩慢釋放而起長效作用。其17位引入乙炔基而增強雌激素活性。
【藥代動力學】口服易吸收,在體內多功能氧化酶作用下,去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇,以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右,主要經排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
【用法用量】口服:1次5mg,每月1次;或一次2mg,每二周一次。症狀改善後維持量為每次1-2mg,每月2次,3個月為一個療程。
【不良反應】(1)輕度胃腸道反應,表現為噁心,嘔吐,腹脹,頭痛,頭暈;(2)突破性出血;--(其實是導致血流加速)(3)乳房脹痛,白帶增多;(性慾加強)(4)高血壓(導致心跳快,發熱)(6)偶有肝功能損害。
【禁忌症】雌激素依賴性疾病(如乳腺癌、子宮,內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等)病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。
注意事項
本品的雌激素活性雖較低,但仍有使子宮內膜增生的危險,故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用,一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮,則不需加用孕激素。
適應症:臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合徵,如潮熱,出汗,頭痛,目眩,疲勞,煩躁易怒,神經過敏,外陰乾燥,老年性陰道炎等。
性狀:本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。
貯藏:密封,在乾燥處保存。
【規 格】1mg*6片
【用法用量】口服:1次5mg,每月1次。症狀改善後維持量為每次1-2mg,每月2次,3個月為一個療程。
【不良反應】1)輕度胃腸道反應,表現為噁心,嘔吐,腹脹,頭痛,頭暈;(2)突破性出血;(3)乳房脹痛,白帶增多;(4)高血壓(5)偶有肝功能損害。
【禁忌】雌激素依賴性疾病(如乳腺癌、子宮,內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等)病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。
【注意事項】本品的雌激素活性雖較低,但仍有使子宮內膜增生的危險,故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用,一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮,則不需加用孕激素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。