成份
本品主要成份為氨來呫諾，其化學名為：2-氨基-7-(1-甲基乙基)-5-氧-5H-[1]苯並吡喃[2，3-b]吡啶-3-羧酸。
其化學結構式為：
分 子 式：C16H14N2O4
分 子 量：298.29
性狀
本品為淡棕色或棕黃色粘稠半固體。
適應症
適用於免疫系統正常的阿弗他口腔潰瘍。
規格
5g：250mg。
用法用量
擠出適量本品，塗在潰瘍表面，用藥量以覆蓋潰瘍面為準。一日4次，最好在餐後和睡前做好口腔衛生後使用。儘可能在潰瘍一出現就使用本品。
不良反應
瞬時疼痛、用藥部位刺激或燒灼感，發生率為1%～2%。
接觸性黏膜炎、噁心、腹瀉，發生率[1%。
禁忌
對本品以及其成分過敏者禁用。
注意事項
1、國外臨床研究表明，5%氨來呫諾糊劑可持續使用至潰瘍癒合。如用藥10天后仍無明顯癒合或疼痛減輕，應諮詢醫生。
2、如不慎入眼，應及時清洗眼部。
3、置於兒童不宜觸及處。
4、塗藥後如發生皮疹或接觸性黏膜炎，立即停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性和有效性不明。動物試驗表明，氨來呫諾可見於泌乳大鼠的乳汁中。孕婦及哺乳期婦女應慎用，只有在可能的利益大於潛在風險時才可使用。
兒童用藥
兒童使用本品的安全性和有效性不明。
老年用藥
臨床研究中未包括足夠數量≥65歲的患者。一般來說，老年人肝、腎、心功能下降，或可能伴有其他疾病或合併使用其他藥物。所以，老年人應注意用藥劑量，使用前應諮詢醫生。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
過大劑量可導致胃腸道紊亂、腹瀉或嘔吐。
藥理毒理
藥理作用
動物試驗提示，氨來呫諾具有抗過敏和抗炎活性，可抑制速髮型和延遲型過敏反應。體外研究提示，氨來呫諾能抑制肥大細胞、嗜中性白細胞及單核細胞中炎症介質（組織胺、白三烯）的形成和/或釋放。氨來呫諾的這些活性與其對阿弗他潰瘍治療作用的相關性尚未明確。
毒理研究
遺傳毒性 氨來呫諾Ames試驗和小鼠微核實驗結果均為陰性。
生殖毒性 在劑量為推薦人日劑量200倍（按mg/m2計算）時，對大鼠懷孕率和生育力未見明顯影響。大鼠和兔在劑量分別為推薦人日劑量（按mg/m2計算）的200倍和600倍時，對胎仔未見明顯影響。在劑量為推薦人日劑量200倍（按mg/m2計算）時，對大鼠圍產期和出生後發育無明顯影響。
致癌性 大鼠和小鼠經口給予氨來呫諾分別連續2年和18個月，未見腫瘤發生。
藥代動力學
健康志願者單劑量使用100mg5%氨來呫諾糊劑，2.4小時血藥濃度達峰，峰濃度120ng/ml。氨來呫諾主要通過胃腸道吸收，少量通過潰瘍面直接吸收。消除半衰期為3.5±1.1小時，約17%通過尿排出，其形式包括原形藥、羥基代謝物及其共軛物。氨來呫諾糊劑每天使用4次，1周達到穩態，連用4周未見蓄積。
貯藏
密閉，室溫保存。
包裝
藥用複合軟膏管裝，每支5g。
有效期
暫定12個月。
生產企業
南京正大天晴製藥有限公司
