曾用名
英文名 NETILMICIN SULFATE INJECTION
拼音名 LIUSUAN NAITIMIXING ZHUSHEYE
藥品類別 氨基糖甙類
性狀 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理毒理
1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對於結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC（3）穩定，因此能產生該酶而耐卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內醯胺類聯合用藥常可獲得協同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。 2．毒理動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大黴素和妥布黴素低，腎毒性比慶大黴素低。藥代動力學 本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2 mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度（Cmax），約為7 mg/L，此後緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg，若於60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短於60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內注射的2～3 倍。本品在體內不代謝，廣泛分布於各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內。由於本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低於其他患者。發熱者的血藥濃度亦常低於不發熱者。本品的血清蛋白結合率低，僅為0～30%。血消除半衰期（t1/2β）為2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥後24 小時內以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達100 mg/L以上，自膽汁中排出少。本品用於腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內積聚，t1/2β明顯延長。
適應症 1．本品適用於治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。 2．本品亦可與其他抗菌藥物聯合用於治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。
用法用量
1．腎功能正常者： 成人 肌內注射或稀釋後靜脈滴注。按體重每8小時1.3～ 2.2mg/kg；或每12小時2～3.25 mg/kg；治療複雜性尿路感染，按體重每12小時1.5～ 2 mg/kg。療程均為7～14日。一日最高劑量不超過7.5 mg/kg。血液透析後應補給1 mg/kg。小兒 肌內注射或稀釋後靜脈滴注。（1）6周以內小兒，按體重每12小時2～ 3mg/kg；（2）6周～12歲小兒，按體重每8小時1.7～2.3mg/kg；或按體重每12小時2.5～ 3.5 mg/kg。療程均為7～14日。靜脈滴注時，取本品用50～200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，於1.5～2小時內靜脈滴注；小兒的稀釋液量應相應減少。於1.5～2小時內緩慢輸入。套用本品宜定期監測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6～10 mg/L，谷濃度為0.5～ 2 mg/L。 2．腎功能減退者：必須根據腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度監測，據其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述範圍，也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。不良反應 1．本品腎毒性輕微並較少見。常發生於原有腎功能損害者，或套用劑量超過一般常用劑量的感染患者。 2．神經系統毒性：可發生第8對腦神經的毒性反應，但與其他常用氨基糖苷類抗生素相比，本品的毒性發生率較低，程度亦較輕，易發生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高、療程過長的感染患者，表現為前庭及聽力受損的症狀，如出現頭暈、眩暈、聽覺異常等。 3．其他：偶可出現頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發熱、嘔吐及腹瀉等。 4．局部反應一般少見，偶有注射區疼痛。
禁忌症 對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。
注意事項
1．本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血症治療中需聯合套用具協同作用的藥物；腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 2．下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 3．交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。 4．為避免或減少耳、腎毒性反應的發生，治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等，並密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測，調整劑量使血藥峰濃度在16 mg/L以下，且不宜持續較長時間（如2～3 小時以上），谷濃度避免超過4 mg/L。 5．腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥（見【用法用量】）。 6．嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據血藥濃度測定結果調整劑量。 7．本品劑量相同時，發熱患者的血藥濃度較無發熱者低，血消除半衰期（t1/2?）亦較短，但退熱後血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2?也可能較短。 8．療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發生。 9．對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳。
兒童用藥 新生兒應禁用本品。若確有套用指證，給藥方案必須在血藥濃度監測下進行調整。
老年患者用藥 老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。
藥物相互作用 1．本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古黴素、多粘菌素、強利尿藥和神經肌肉阻斷藥等腎毒性和神經毒性藥物合用。 2．本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）混合可導致相互失活，需聯合套用時必須分瓶滴注；本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
藥物過量 長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。
貯藏 密閉，在陰涼處保存。
包裝 （1）1ml:5萬單位 (2)2ml:10萬單位
