成份
本品主要成份為苯磺酸氨氯地平
化學名稱為:苯磺酸氨氯地平;(±)-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶苯磺酸鹽。
化學結構式為:
分子式:CHNOCl ·CHOS
分子量:567.08
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
高血壓及心絞痛。
規格
5mg(按氨氯地平計)
用法用量
治療高血壓和心絞痛的初始劑量均為一次5mg(1片),一日一次,根據患者的臨床反應,可將劑量增加,最大可增至一次兩片,一日一次,或遵醫囑。本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉化酶抑制劑合用時不需調整劑量。
不良反應
患者對本品能很好地耐受。較常見的副反應是頭痛、水腫、疲勞、失眠、噁心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。較為少見的副反應為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報導,而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分,尚未發現與本品有關的實驗室檢察參數異常。
禁忌
對二氫吡啶類拮抗劑過敏的病人禁用。
注意事項
1.肝功能受損患者慎用本品。
2.腎功能衰竭病人可以採用正常劑量。本品不被透析。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品用於妊娠期和哺乳期的安全性尚未確定。資料表明,動物試驗中,在推薦人用最大量的50倍劑量,本品除引起大鼠分娩延遲和滯產外,未顯示任何生殖毒性。因此,僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危害性更大時才推薦使用本品。
兒童用藥
尚無本品用於兒童的資料。
老年用藥
資料表明,本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使清除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再逐漸增量為妥。
藥物相互作用
本品與下列藥物合用時是安全的:噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。本品對地高辛、苯妥英、華法林或消炎痛的血漿蛋白結合率無影響。與華法林合用時不影響華法林對凝血酶原時間的改變。
藥物過量
過量服用本品,能導致外周血管過度擴張,繼而出現顯著而持久的全身性低血壓,可採取洗胃。引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意循環量和尿量。無禁忌症時也可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應有益。透析對本品無效。
藥理毒理
本品為鈣離子拮抗劑,阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進入細胞。本品直接舒張血管平滑肌,擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,擴張冠狀動脈尤為明顯,能解除冠狀動脈痙攣,具有抗高血壓和緩解心絞痛的作用。
藥代動力學
本品口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥後6-12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時,每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達至穩態,本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約為97.5%。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
鋁塑包裝,每板7片,每盒一板。
鋁塑包裝,每板7片,每盒二板。
鋁塑包裝,每板14片,每盒一板。
鋁塑包裝,每板20片,每盒一板。
有效期
36個月
執行標準
WS1-(X-010)-2001Z
批准文號
國藥準字H20010700
生產企業
北京賽科藥業有限責任公司
核准日期
2007年01月01日
修訂日期
2010年07月16日