噻苯達唑

噻苯達唑為白色或類白色粉末;味微苦,無臭。在水中微溶,在氯仿或苯中幾乎不溶,在稀鹽酸中溶解。

【性狀】

本品為白色或類白色粉末;味微苦,無臭。在水中微溶,在氯仿或苯中幾乎不
溶,在稀鹽酸中溶解。

【藥理】

(1)藥效學 噻苯達唑對動物多種胃腸道線蟲均有驅除效果,對成蟲效果好,對未成熟蟲體也有一定作用。噻苯達唑是蟲體延胡索酸還原酶的一種抑制劑。延胡索酸還原酶的催化反應是糖酵解過程中必不可少的一個部分,很多寄生性蠕蟲都是通過這一過程獲得能量來源,如果這一過程受阻,則蟲體代謝發生障礙。由於寄生蟲利用糖酵解過程和無氧代謝與其需氧的宿主的基本代謝途徑不同,因此噻苯達唑對宿主無害。另據體外試驗證實,噻苯達唑是通過寄生蟲角質層的類脂質屏障而被吸收。目前普遍認為,苯並咪唑類驅蟲藥都是細胞微管蛋白抑制劑,同時也是能量代謝抑制劑,即藥物能與寄生蟲細胞一種攝取營養所必需的結構蛋白質-微管蛋白結合,特別是與二聚體微管蛋白結合,從而妨礙了在微管裝配過程中微管蛋白的聚合。加之,對蟲體的高度選擇性作用,而發揮高效,低毒的抗寄生蟲效應。噻苯達唑對皮炎芽生菌、白色念珠菌、青黴菌和髮癬菌等均有抑制作用,亦可減少飼料中黃麴黴毒素的形成。(2)藥動學 噻苯達唑能由動物消化道迅速吸收,而廣泛分布於機體大部分組織,因而對組織中移行期幼蟲和寄生於腸腔和腸壁內的成蟲都有驅殺作用。豬、羊、牛給藥後2-7h血藥濃度達峰值。

【用途】

(1)羊、牛 對牛、綿羊和山羊的大多數胃腸線蟲成蟲和幼蟲都有良好驅除效果。(2)馬 低劑量(50mg/kg)對馬圓形線蟲、小型圓形線蟲、艾氏毛圓線蟲、韋氏類圓線蟲以及馬尖尾線蟲成蟲即有良好驅除效果。對馬蛔蟲需用高劑量。對幼蟲效果極差。(3)豬豬的紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、有齒食道口線蟲對噻苯達唑最敏感。常用的治療量對豬蛔蟲,毛首線蟲無效。(4)犬 由於一次投藥效果不佳,目前多採用在日糧中添加0.025%噻苯達唑,連用16周,幾乎能將蛔蟲、鉤蟲和毛首線蟲驅淨。(5)禽 在飼料中添加0.1%噻苯達唑,連餵2~3周,能有效地控制氣管比翼線蟲,但對雞蛔蟲和雞異刺線蟲無效。(6)駱駝高限劑量對乳突類圓線蟲、玻狀毛圓線蟲、突尾毛圓線蟲、裸頸刺形線蟲有良好驅除效果。(7)殺滅幼蟲、蟲卵 噻苯達唑對胃腸腔內未成熟蟲體有殺滅作用,但對趨組織期幼蟲 無效。由於噻苯達唑在用藥1h後即可抑制蟲體產卵,還能殺滅動物排泄物中蟲卵或抑制蟲 卵發育,加之能驅除寄生幼蟲,故動物在轉場前給藥,能明顯減輕對新牧場污染。

【藥物相互作用】

由於並用免疫抑制劑,有時能誘發內源性感染,因此,在用噻苯達唑驅蟲時,禁用免疫抑制劑。

【注意】

(1)連續長期套用,能使寄生蠕蟲產生耐藥性,而且有可能對其他苯並咪唑類驅蟲藥也產生交叉耐藥現象。(2)由於本品用量較大,對動物的不良反應亦較其他苯並咪唑類驅蟲藥嚴重,因此,過度衰弱,貧血及妊娠動物以不用為宜。(3)休藥期,牛3天 羊、豬30天 乳牛、奶羊的乳廢棄時間為96h。

【用法與用量】

內服一次量每kg體重 馬、牛、羊、豬、駱駝 50-100mg

【製劑】

噻苯達唑片

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