成份
本品主要成分為格列吡嗪，化學名為：1-環己基-3-｛4-[2-(5-甲基吡嗪-2-醯胺)-乙基]苯磺醯基｝脲
分子式：CHNOS
分子量：445.54
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色球形顆粒。
適應症
適用於經飲食控制及體育鍛鍊2-3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性併發症(如感染、創傷、酮症酸中毒、高滲性昏迷等)，不合併妊娠，無嚴重的慢性併發症。
規格
(1)10mg。
用法用量
口服。需整粒吞服(不宜掰開)。本品每日一次，劑量因人而宜。宜從小劑量開始，開始日服5mg（5mg格列吡嗪緩釋膠囊1粒），早餐前30分鐘服用，以後根據每周測定血糖值或每二月測得糖化血紅蛋白值調整劑量。多數病人每日服10mg（本品1粒）即可，部分患者須服15mg（本品1粒加5mg格列吡嗪緩釋膠囊1粒），本品每日最大推薦劑量為20mg（本品2粒）。嚴格遵守醫囑用藥。
不良反應
1．較常見的為腸胃道症狀(如噁心，上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2．個別患者可出現皮膚過敏。
3．偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者，亦偶見造血系統可逆性變化的報導。
禁忌
(1)對磺胺藥過敏者；
(2)已明確診斷的1型糖尿病患者；
(3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況；
(4)肝、腎功能不全者；
(5)白細胞減少的病人。
注意事項
(1)病人用藥時應遵醫囑，注意飲食控制和用藥時間。
(2)下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退症者。
(3)用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，並進行眼科檢查。
(4)治療中注意早期出現的低血糖症狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時採取措施，嚴重者應靜滴葡萄糖液。對有創傷、術後感染或發熱的病人應給予胰島素，以維持正常血糖代謝。
(5)避免飲酒，以免引起類戒斷反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)動物實驗和臨床觀察證明磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
(2)本類動物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。
兒童用藥
缺乏本品兒童用藥安全性和有效性研究資料。
老年用藥
從小劑量開始，逐漸調整劑量。
藥物相互作用
1．本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯黴素、環磷醯胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2．與腎上腺素、腎上腺皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合併使用時，可降低其降血糖作用。
3．與β-阻斷藥並用時應謹慎。
4．縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動力學和藥效。
藥物過量
缺乏本品藥物過量研究資料，如發生藥物過量，給予對症和支持治療。
藥理毒理
本品為磺醯脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，從而使K[sup]+[/sup]通道關閉，引起膜電位改變，Ca[sup]2+[/sup]通道開啟，胞液內Ca[sup]2+[/sup]升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態。
藥代動力學
健康成人口服本品10mg，約11±2小時達最高血藥濃度，C約為283±43mg/ml，本品主要經肝臟代謝，代謝物無活性。
貯藏
遮光，於乾燥處密封保存。
包裝
雙鋁泡罩包裝，7粒/盒，1板/盒，2板/盒。
有效期
二年。
批准文號
國藥準字X20010020
生產企業
杭州康恩貝製藥有限公司
