化合物簡介
基本信息
中文名稱：吡諾克辛
中文別名：1-羥基-5-氧-5H-吡啶並-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸; 1-羥基-5-氧-5H-吡啶並[3,2-Α]吩嗪-3-羧酸; 白內停酸;
英文名稱：1,5-dioxo-4H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid 英文別名：1-Hydroxy-pyrido-5-phenoxazon-3-carbonsaeure; Pirenoxinum [Latin]; pirfenoxone; 1-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]-phenoxazine-3-carboxylic acid; Pirenoxinum;
CAS號：1043-21-6
分子式：CHNO
吡諾克辛分子量：308.24500
精確質量：308.04300
PSA：113.52000
LogP：2.24480
物化性質
密度：1.7g/cm
熔點：247-248ºC
沸點：515.8ºC at 760mmHg
閃點：265.7ºC
折射率：1.793
蒸汽壓：1.83E-11mmHg at 25°C
生產方法
由對苯二酚經重鉻酸鈉氧化乙酐乙醯化、硫酸二甲酯甲基化、硝酸硝化、金屬錫還原、與5-氨基-1,2,4-三甲氧基苯環合、氫溴酸水解、碳酸氫鈉和鐵氰化鉀溶液氧化、在乙酸下與鄰氨基苯酚縮合。
用途
該品為防治白內障藥物。能改善芳香胺基酸的代謝異常,抑止醌類的化合物的產生,從而對晶體混濁有穩定或延緩發展的功效。主治老年性白內障、糖尿病白內障,也可治療外傷白內障和先天性白內障。此外,對調節機能有一定影響,有抑止視力減退或增進視力的功效。該品鈉鹽(白內停)對小鼠,口服LD大於10000mg/kg,皮下注射大於5000mg/kg,腹腔注射為2120-2250mg/kg;對大鼠,腹腔注射,雄性為2400mg/kg,雌性為1460mg/kg。
藥品名稱
中文名稱：吡諾克辛
英文名稱：Pirenoxine
別名：白內停、卡他靈、卡林-U、Pirfenoxine
分類
一級分類：眼科用藥 二級分類：散瞳藥物 三級分類：老年性白內障用藥
劑型
滴眼劑：包括片劑和專用溶劑。片劑：1mg，專用溶劑為20ml。
藥理作用
本品是昆蟲眼中的一種色素，其化學結構類似昆蟲眼黃素化合物。白內障的形成被認為與芳香胺基酸的異常代謝產物醌亞胺酸與晶狀體水溶性蛋白結合，使其變形而混濁有關。
本品能抑制芳香胺基酸異常代謝生成的醌類物質，防止晶體內不溶性蛋白質的形成，抑制白內障的發展。其化學結構與昆蟲眼色素極相似，具有防止水晶體的水溶性蛋白變性，阻止白內障病情進展效用。據稱本品能防止晶狀體變性，阻止白內障病情的發展。
毒理作用
給白色家兔用本品滴眼，一天5次，連用13周后，進行肉眼檢查、病理組織學檢查及掃描電鏡檢查，結果未發現對眼組織有任何刺激或損傷。
藥動學
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
適應症
用於老年性白內障 ，對糖尿病引起的白內障、外傷及先天性白內障以及色素性視網膜炎亦可用。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.本品水溶液不穩定，宜新鮮配製。
2.出現過敏反應及其他不適，應立即停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
只有在其治療上的有益性超過危險性時予以使用。關於妊娠期間用藥的安全性未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
對於早產兒、新生兒、哺乳期兒童的安全性，未進行該項實驗且無可靠參考文獻(無使用經驗)。
老年用藥
通常，老年人的生理功能有所降低，應予以注意。
不良反應
本品不良反應少見，偶可發生過敏反應：眼瞼炎、接觸性皮炎，可能會出現瀰漫性淺表性角膜炎、結膜充血、刺激感、瘙癢感等症狀。
藥物相互作用
本品遇見金屬鐵時，會改變顏色。
用法用量
滴眼前將藥片（每片含藥0.75～1mg）溶於所附溶媒（15～20ml）內。滴時，每次1～5滴，1日5次。
專家點評
本品的化學結構類似蟲眼黃素化合物，與晶狀體水溶性蛋白質有較強的親和力，可競爭性抑制醌型物質對晶狀體可溶性蛋白質的氧化、變性、混濁化作用，防止白內障的發展。主要用於各種原因引起的白內障、視網膜色素變性。
