成份
本品主要成份為吡羅昔康。
性狀
本品為腸溶衣片,除去包衣後顯類白色或微黃綠色。
適應症
適用於緩解各種關節炎及關節周圍炎性軟組織病變的疼痛和腫脹的症狀。
規格
(1)10mg
(2)20mg
用法用量
口服。成人常用量:一次20mg,一日1次;或一次10mg,一日2次。飯後服用。急性痛風:每日40mg,連續4~6天,不宜長期服用。急性肌肉骨骼痛:首日服40mg,以後每日20mg,連續7~14天。
不良反應
1.噁心、胃痛,納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見(約15%~20%),其中3.5%需為此撤藥。長期服用者胃潰瘍發生率明顯增高,有的合併出血,甚至穿孔。
2.中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫,皮疹或瘙癢等。
3.肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合徵),皮膚對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖,精神抑鬱,失眠及精神緊張等。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。
2.有消化性潰瘍史、有潰瘍出血(穿孔)史,以往服用本藥有潰瘍或出血史者禁用。
3.孕婦,哺乳期婦女及兒童禁用。
注意事項
1.對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者,對本品也可能過敏。
2.飯後給藥或與食物或抗酸藥、抗潰瘍病藥同服,以減少胃腸刺激。
3.一日量超過20mg時,發生胃腸潰瘍及出血的危險明顯增加。
4.一般在用藥開始後7~12天,還難以達到穩定的血藥濃度,因此,療效的評定常須在用藥2周后。
5.用藥期間如出現過敏反應、肝功能異常、血象異常、視力模糊、精神症狀、水鈉瀦留及嚴重胃腸反應時,應立即停藥。
6.下列情況應慎用:
(1)有凝血機制或血小板功能障礙時;
(2)哮喘;
(3)心功能不全或高血壓;
(4)腎功能不全。
7.長期用藥者應定期複查肝、腎功能及血象。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.此藥對妊娠後期的孕婦有抑制分娩、導致難產的可能;對胎兒有導致動脈導管早期閉鎖或狹窄,以致新生兒出現持續性肺動脈高壓和心力衰竭可能;故孕婦不宜用本品。
2.本品可引起乳汁分泌減少,且與用藥量有關,哺乳期婦女不宜用。
兒童用藥
禁用。
老年用藥
慎用。
藥物相互作用
1.飲酒或與其他抗炎藥同服時,胃腸道不良反應明顯增加。
2.與雙香豆素等抗凝藥同用時,後者效應增強,出血傾向顯著,用量宜調整。
3.與阿司匹林同用時,本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%,同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。
藥物過量
過量中毒時應即行催吐或洗胃,並進行輸液等支持和對症治療。
藥理毒理
1.藥理
非甾體類抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發揮藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
2.毒理
急性毒性試驗結果:小鼠經口LD為360mg/kg。
藥代動力學
口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經肝臟代謝。半衰期(t)平均為50小時(30~86小時),腎功能不全患者半衰期(t)延長。由於半衰期較長,一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩定,多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg,3~5小時血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2μg/ml。血藥穩定濃度在開始治療後7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有[5%為原形物。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
10片/盒
有效期
暫定2年