藥物簡介
【藥物名稱】 吡氧噻嗪
【藥物別名】安爾克；吡羅昔康；吡氧噻嗪 ，炎痛喜康；希普康，費啶。
【英文名】Piroxicam
【外文名】Piroxicam ,DP-16171, Feldene
【主要成分】吡羅昔康
【化學名】2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯並噻嗪-3-甲醯胺1，1-二氧化物
吡氧噻嗪【化學式】C15H13N3O4S
【結構式】
【分子量】331.34
【規格】片劑：每片20mg。
【生產廠家】
【是否醫保用藥】醫保
【是否非處方藥】處方
藥理
(1)藥效學：本品具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由於本品抑制環氧酶-2所需的濃度高於抑制環氧酶-1的濃度，因此胃腸道的不良反應較多。
(2)藥動學：口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經肝臟代謝。半衰期平均為50小時(30～86小時)，腎功能不全患者半衰期延長。由於半衰期較長，一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩定，多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg，3～5小時血藥濃度達峰值，血藥有效濃度為1.5～2μg/ml。血藥穩定濃度在開始治療後7～12天方能達到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內有<5%為原形物。
不良反應
(1)噁心、胃痛、納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見，發生率約為20%，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大於每日20mg時胃潰瘍發生率明顯增高，有的合併出血，甚至穿孔。
(2)中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫、皮疹或瘙癢等，發生率1%～3%。
(3)肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、Steven-Johnson綜合徵、皮膚對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖、精神抑鬱、失眠及精神緊張等，發生率<l%。
其它：用量小，每日20mg，4-7日即達穩態血藥濃度。有報導其療效優於消炎痛、布洛芬及奈普生。長期服藥應注意血象及肝、腎功能變化，並注意大便色澤有無變化。必要時應進行大便隱血試驗。孕婦慎用。
實驗室分析法
方法名稱： 吡羅昔康原料藥—吡羅昔康的測定—非水滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定吡羅昔康原料藥中吡羅昔康的含量。
本方法適用於吡羅昔康原料藥。
方法原理： 供試品加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算吡羅昔康的含量。
試劑： 1.冰醋酸
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於33.14mg的C15H13N3O4S。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.247。
