藥品簡介
通用名 鹽酸左布諾洛爾滴眼液
英文名 LEVOBUNOLOL HYDROCHLORIDE EYE DROPS
拼音名 YANSUAN ZUOBULUO'ER DIYANYE
藥品類別 眼科用藥
性狀 本品為無色的澄明溶液。
貯藏 遮光，密閉保存。
包裝 5 ml，10ml，聚乙烯塑膠眼藥瓶。
主要成分
鹽酸左布諾洛爾結構式通用名 鹽酸左布諾洛爾
化學名 消鏇-5-[3-叔丁氨基-2-羥丙氧基]3,4-雙氫-1-(2H)萘酮
拼音名 YANSUAN ZUOBULUO'ER
英文名 LEVOBUNOLOL HYDROCHLORIDE
分子式 C17H25NO3·HCl
分子量 327.85
規 格 （1）5ml：25mg；（2）10ml：50mg
藥理毒理
藥理作用：1. 左布諾洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。左布諾洛爾的阻斷受體作用比它的右鏇異構體強60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左鏇異構體-左布諾洛爾被採用。左布諾洛爾無明顯局麻作用及內在擬交感作用。
2. 本品為鹽酸左布諾洛爾滴眼液，對高眼壓及正常眼壓患者均有降眼壓作用，降眼壓效果與timolol相同，最大降眼壓幅度為7mmHg。
3. 滴用本品一小時內可檢測到其藥物作用，2～6小時作用達高峰，一次用藥後藥物作用可維持24小時。藥理作用維持時間長是本品最大優點，其機理為主藥左鏇丁萘酮洛爾的血漿半衰期較長，為6小時，而其主要代謝產物二氫丁萘酮洛爾與主藥有相同的降眼壓效應，且半衰期更長，達7小時。
4. 本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示長期大量口服鹽酸左布諾洛爾可使雌性小鼠良性平滑肌瘤，雄性大鼠良性肝部腫瘤發生率明顯增高。致突變性：體內外動物實驗未顯示鹽酸左布諾洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸左布諾洛爾，對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。
藥代動力學
滴用本品一小時內可檢測到其藥物作用，2～6小時作用達高峰，一次用藥後藥物作用可維持24小時。藥理作用維持時間長是本品最大優點，其機理為主藥左鏇丁萘酮洛爾的血漿半衰期較長，為6小時，而其主要代謝產物二氫丁萘酮洛爾與主藥有相同的降眼壓效應，且半衰期更長，達7小時。
適應症
對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對於某些繼發性青光眼，高眼壓症，手術後未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
用法用量
滴眼，一次1滴，一日1—2次。滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內毗角淚囊部3～5分鐘。
不良反應
1/3的患者出現暫時性眼燒灼及眼刺痛。5%的患者出現結膜炎。一些患者出現心率減慢及血壓下降。
1. 其他少見眼部不良反應有：心律變化，呼吸困難，虹膜睫狀體炎，頭痛，頭暈，一過性共濟失調，嗜睡，瘙癢及蕁麻疹。
2. 套用本品還有以下非常罕見不良反應：（1） 全身症狀：無力，胸痛。（2） 心血管系統：心動過緩，心率失常，低血壓，暈厥，心傳導阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止。（3） 消化系統：噁心，腹瀉。（4） 神經系統：抑鬱，精神錯亂，加重重症肌無力的症狀，感覺異常。（5） 皮膚：過敏反應，包括局部和全身疹，脫髮，Steven-Johnson 綜合徵。（6） 呼吸系統：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血。（7） 內分泌系統：掩蓋糖尿病患者套用胰島素或降糖藥後的低血糖症狀。（8） 泌尿生殖器系統：陽痿。
禁忌症
1. 支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。
2. 竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3. 對本品過敏者。
注意事項
1. 本品慎用於已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌症的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。先天性心衰應到底適當控制後，才能使用本品。
2. 對有明顯心臟疾病患者套用本品應監測脈搏。
3. 本品慎用於對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。
4. 已有肺功能低下的患者慎用。
5. 本品慎用於自發性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖症狀。
6. 本品不易單獨用於治療閉角型青光眼。
7. 與其他滴眼液聯合使用時，請間隔10分鐘以上。
8. 本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
9. 使用中若出現腦供血不足症狀時應立即停藥。
10. 重症肌無力患者，用本品滴眼時需遵醫囑。
11. 定期複查眼壓，根據眼壓變化調整用藥方案。
12. 用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品對於孕婦的安全性尚未確立，孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼後可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下方可使用。
兒童用藥 本品對於兒童的安全性和療效尚未確立。
老年患者用藥
藥物相互作用
1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。
2. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩，後者可引起頭暈，暈厥或直立性低血壓。
3. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時套用。
4. 本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合併使用。
5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。
6. 酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。
藥物過量
尚未見過量套用本品的報導。
