藥物簡介
蘿拉西泮(Lorazepam)是由美國Wyeth公司合成的苯二氮卓類精神藥，在日本由日本Wyeth公司開發。國內1998年從泰國進口蘿拉西泮，是一種有效的抗焦慮和安眠藥。
化學元素
藥品名稱：蘿拉西泮（又譯作羅拉西泮）
蘿拉西泮結構式曾用名：氯羥安定，氯羥二氮，氯羥二氮卓，Ativan，Lorax，Quait
商品名：羅拉、Lora
化學名：7-氯-5-(2-氯苯)-1,3-二氫-3-羥基-2H-1,4-本駢二氮-2-酮
分子式：C15H10Cl2N2O2
分子量：321.16
用途：精神類藥
片劑：每片0.5mg；1mg；2mg。
注射液：2mg(2ml)；4mg(2ml)。
使用說明
【通用名】：蘿拉西泮 （又譯作羅拉西泮）
【別名】：氯羥安定，氯羥二氮卓、氯羥去甲安定
【英文名】：LOraZepam
【作用與用途】：用於鎮靜、抗焦慮、催眠、鎮吐等。其作用與地西泮相似，但抗焦慮作用較地西泮強。誘導入睡作用明顯，口服吸收良好、迅速。臨床可用於焦慮症、肌骼肌痙攣及失眠症等。
【性狀】：片劑、粉針劑、注射液。
【製劑】：片劑：每片0．5mg；1mg；2mg。注射液：2mg(2ml)；4mg(2ml)。
【用法與用量】：焦慮症：1日2—6mg，分2—4次服。失眠：睡前服2—4mg。癲癇持續狀態：肌內或靜脈注射，1—4mg。
【不良反應】：有頭暈、嗜睡等症狀，藥效過後可自行消失患者不必驚慌；大劑量服藥時可能會出現呼吸道阻塞的情況。
臨床套用
適應症
本品的效力和安全性使它有廣泛的適應症。臨床用於治療焦慮症及由焦慮、緊張引起的失眠症。亦用於手術前給藥。
蘿拉西泮2、使軀體性疾病複雜化的焦慮症狀。可作為治療下列情況的輔助用藥，如心血管疾病、胃腸功能紊亂，這些情況下，慢性焦慮如果不能解除就會對預後有不良影響。
3、精神神經症性障礙，包括焦慮症、抑鬱症、強迫症、恐懼症或混合反應。
4、嚴重抑鬱伴發的焦慮，這時本品作為輔助用藥。
5、本品可作術前用藥，在手術前夜或術前1~2小時服用。6、抗焦慮、催眠7、減慢焦慮對某些器官性疾病惡化的進程。
用法用量
焦慮症：1日2—6mg，分2—4次服。
失眠：睡前服2—4mg。
癲癇持續狀態：肌內或靜脈注射，1—4mg。
用藥須知
不良反應
常見有疲勞、嗜睡、輕微頭痛、乏力、眩暈、運動失調。不安、激動，與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿瀦留、憂鬱、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。
禁忌
對本品或其它苯二氮卓類衍生物過敏者，急性窄角型青光眼患者禁用。
注意事項
1、本品列入二類精神藥品管理。
2、可能引起血質不調，或損害肝或腎的功能。
3、新生兒、哺乳期婦女、孕婦（尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月）忌用。
4、不能與麻醉藥、巴比妥類或酒精合用。
5、長期套用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷症狀出現，宜遞減停藥。宜從小劑量用起。
6、青光眼、重症肌無力等患者慎用。粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦使用本品可能對胎兒造成損害。多項研究提示，在懷孕的頭三個月使用鎮靜催眠藥(利眠寧、安定、安寧)增加先天畸形的危險。因為這些藥物很少是急症用藥，懷孕頭三個月幾乎總是應當避免使用本品。應當注意治療之中的育齡婦女有懷孕的可能。如果病人懷孕了，應當建議她們與自己的醫生交換意見，看是否需要停藥。人臍帶血藥物濃度測定表明，本品及其葡萄糖醛酸結合物可以透過胎盤。
懷孕期間不應當使用本品。包括剖宮產在內的產科非腸道使用本品的安全性尚缺乏足夠資料，這種情況下，不推薦使用。
哺乳期婦女不應當使用本品，和其它苯二氮卓類藥物一樣，本品可能分泌到乳汁中，從而對嬰兒產生鎮靜作用。
兒童用藥
用於12歲以下兒童的有效性和安全性尚未確立。
蘿拉西泮片給老人、重病人、肺功能不全的病人使用本品要特別小心，因為有可能出現通氣不足，和/或低氧性心臟驟停。這種情況下應當備有供通氣支持的復甦設備。
藥物相互作用
和其它苯二氮卓類藥物一樣，本品與酒精、吩噻嗪類、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或其它抗抑鬱劑合用會造成中樞神經系統抑制。如果東莨菪鹼與蘿拉西泮注射劑合用，可增加出現鎮靜、幻覺和非理性行為的幾率。
藥物過量
苯二氮卓類過量通常表現為程度不等的中樞神經系統抑制，從嗜睡到昏迷。輕微病例的症狀表現為嗜睡、精神錯亂、昏睡。較嚴重的病例則出現共濟失調、肌張力低下、低血壓、催眠狀態、一度到三度昏迷，極少數情況下導致死亡。
對過量的處理主要是支持治療，直到藥物從體內清除掉為止。應小心監測生命體徵和體液平衡。要保持氣道通暢，必要時要使用輔助通氣。如果腎功能正常，靜脈輸液補充電解質強制利尿能加速苯二氮卓類藥物的清除。還有，套用滲透性利尿劑如甘露醇，是有效的輔助措施。更危急的情況下，可能需要腎透析和換血療法。
處理任何藥物造成的過量，都應當留心同時服用多種藥物的可能。如果是口服的，應當進行催吐或洗胃，而後是一般支持性護理，監測生命體徵和密切觀察病人。低血壓，雖然不常見，一旦發生，通常可以用注射酸性酒石酸去甲腎上腺素控制病情。
藥理藥動
藥理毒理
本品的藥理作用主要限於邊緣系統，有報導稱按推薦劑量處方，它的選擇性抗焦慮作用超過其它苯二氮卓類藥物。在正常劑量下，它沒有皮層抑制作用或抗交感活性。作為輔助用藥，至今未證實本品和其它化合物不相容。
因此，本品廣泛適用於需要有效、安全、良好耐受性安定劑的患者。本品是一種短效苯二氮卓類藥物，用於嚴重焦慮障礙和失眠，驚厥，並可作為外科手術或其它醫療檢查的術前鎮靜用藥，還可以用作鎮吐劑來控制抗腫瘤藥物引起的噁心和嘔吐。但它可能產生嚴重的藥物依賴。嗜睡、鎮靜和共濟失調是最常見的不良作用。高劑量或非胃腸道給藥會造成呼吸抑制和低血壓。
一項為期15個月的動物實驗研究結果表明，對於大鼠和小鼠，口服蘿拉西泮未有致癌作用。沒有與致突變相關的動物實驗結果。動物實驗結果表明，大鼠口服蘿拉西泮20mg/Kg劑量時未發現有生育力的損害。
藥代動力學
口服後，本品可迅速從胃腸道被吸收，生物利用度約為90%，據報導在口服後2小時左右出現血藥濃度高峰。肌肉注射與口服吸收性質相似。本品可以穿過血腦屏障和進入胎盤，還可分泌到乳汁中。據報導，它的半衰期在10到20小時之間。血漿蛋白結合率約為85%。本品經肝臟代謝為無活性的葡萄糖醛酸鹽，並且從腎臟排泄。
關於Wyeth
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