加壓素

藥物說明: 注射液:1ml:10u、1ml:20u。功用作用: 尿崩症、食管靜脈曲張出血的治療,也用於中樞性尿崩症、腎性尿崩症和精神性煩渴的鑑別診斷。 食管靜脈曲張出血, 靜脈滴注,400u/次,滴速0.4u/min,滴注時間不超過12h為宜,出血停止後以0.2u/min的滴速再持續24h。血管升壓素(又稱 抗利尿激素)是由 下丘腦的 視上核和室旁核的 神經細胞分泌的9肽激素,經下丘腦—垂體束到達神經垂體後葉後釋放出來。其主要作用是提高遠曲小管和集合管對水的通透性,促進水的吸收,是尿液濃縮和稀釋的關鍵性調節激素。

基本信息

基本內容

藥物名稱: 加壓素

藥物別名: 必壓生 Pitressin

英文名稱: Vasopressin

英文別名: Vasopressins; ADH; ADH (hormone); Antidiuretic hormone; HSDB 3412; Inyectable de vasopresina; Inyectable de vasopresina [INN-Spanish]; Leiormone; Pitressin; Solute injectable de vasopressine; Solute injectable de vasopressine [INN-French]; Tonephin; Vasophysin; Vasopressin injection; Vasopressina; Vasopressina [DCIT]; Vasopressine; Vasopressini injectio; Vasopressini injectio [INN-Latin]; Vasopressinum; beta-Hypophamine; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide

CAS:11000-17-2

EINECS:234-236-2

分子式:C92H130N28O24S4

分子量:2140.4498

藥物說明: 注射液:1ml:10u、1ml:20u。

功用作用: 尿崩症、 食管靜脈曲張出血的治療,也用於 中樞性尿崩症、腎性尿崩症和精神性煩渴的鑑別診斷。

用法用量: 尿崩症,肌內或皮下注射,成人5u~10u/次,2~3次/日,小兒2.5u~10u/次,3~4次/日。 診斷試驗,皮下一次注射5u。 食管靜脈曲張出血, 靜脈滴注,400u/次,滴速0.4u/min,滴注時間不超過12h為宜,出血停止後以0.2u/min的滴速再持續24h。

注意事項: 妊娠B類,孕婦及對本品過敏者禁用,哮喘、 癲癇、冠心病、心功能不全、 偏頭痛、高血壓及腎功能損害者慎用。 不良反應: 蕁麻疹、發熱、 支氣管痙攣、皮膚發紅、胸悶等過敏症狀。大劑量可引起血壓升高、 心律失常、心絞痛或心肌梗死、周圍血管收縮、腹部或胃部絞痛、噁心、嘔吐、出汗增多、腹瀉、曖氣等。

血管升壓素(又稱 抗利尿激素)是由 下丘腦的 視上核和室旁核的 神經細胞分泌的9肽激素,經下丘腦—垂體束到達神經垂體後葉後釋放出來。其主要作用是提高遠曲小管和集合管對水的通透性,促進水的吸收,是尿液濃縮和稀釋的關鍵性調節激素。此外,該激素還能增強 內髓部集合管對尿素的通透性。 目錄[隱藏]簡介 主要作用 作用機理 影響 抗利尿激素(ADH)釋放的因素

影響加壓素釋放的主要因素是血漿品體滲透壓和循環血量的改變。

抗利尿激素(ADH)

化學簡式

______ S __S ______

| |

H2N-Gly-Arg-Pro-Cys-Asn-Gln-Phe-Tyr-Cys-COOH

CAS NO.: 9034-50-8

分子結構圖:

主要作用

改變遠曲小管和集合管上皮細胞對水的通透性,從而影響水的重吸收;增加髓袢升支粗段對NaCl的主動重吸收和內髓部集合管對尿素的通透性,使髓質組織間液溶質增加,滲透濃度提高,利於尿濃縮。

作用機理

抗利尿激素與遠曲小管和集合管上皮細胞管周膜上的V2受體結合後,激活膜內的腺甘酸化酶,使上皮細胞中cAMP的生成增加;cAMP生成增加激活上皮細胞中的蛋白激酶,蛋白激酶的激活,使位於管腔膜附近的含有水通道的小泡鑲嵌在管腔膜上,增加管腔膜上的水通道,從而增加水的通透性。當 抗利尿激素缺乏時,管腔膜上的水通道可在細胞膜的衣被凹陷處集中,後者形成吞飲小泡進入胞漿,稱為內移(internalization)。因此,管腔膜上的水通道消失,對水就不通透。這些含水通道的小泡鑲嵌在管腔膜或從管腔膜進入細胞內,就可調節管腔內膜對水的通透性。基側膜則對水可自由通過,因此,水通過管腔膜進入細胞後自由通過基側膜進入毛細血管而被重吸收。

如:大量飲清水後, 血液稀釋,晶體滲透壓降低,抗利尿素分泌減少,腎對水的重吸收減少,結果排出大量低滲尿,將體內多餘的水排出體外,此現象稱 水利尿(water diuresis)。

ADH的調節因素

調節 抗利尿激素的主要因素是 血漿晶體滲透壓和循環血量、 動脈血壓。

① 血漿晶體滲透壓的改變可明顯影響 抗利尿激素的分泌,這也是引起抗利尿激素分泌的最敏感的因素。大量發汗,嚴重嘔吐或腹瀉等情況使機體失水時, 血漿晶體滲透壓升高,可引起 抗利尿激素分泌增多,使腎對水的重吸收活動明顯增強,導致 尿液濃縮和尿量減少。相反,大量飲清水後,尿液被稀釋,尿量增加,從而使機體內多餘的水排出體外。例如,正常人一次飲用100ml清水後,約過半小時,尿量就開始增加,到第一小時末,尿量可達最高值;隨後尿量減少,2-3小時後尿量恢復到原來水平。如果飲用的是等滲鹽水(0.9NaCI溶液),則排尿量不出現飲清水後那樣的變化。這種大量飲用清水後引起尿量增多的現象,稱為水利尿,它是臨床上用來檢測腎稀釋能力的一種常用的試驗。

②循環血量的改變,能反射性地影響 抗利尿激素的釋放。血量過多時,左心房被擴張,刺激了容量 感受器,傳入衝動經迷走神經傳入中樞,抑制了下丘腦-垂體後葉系統釋放 抗利尿激素,從而引起利尿,由於排出了過剩的水分,正常血量因而得到恢復。血量減少時,發生相反的變化。動脈血壓升高,刺激頸動脈竇壓力感受器,可反射性地抑制 抗利尿激素的釋放。

此外,心房尿鈉肽可抑制 抗利尿激素分泌, 血管緊張素Ⅱ則可刺激其分泌。

醛固酮的作用是保鈉排鉀, 抗利尿激素的作用是維持細胞外液滲透壓的平衡

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