食用指南
〖產品名稱〗特利加壓素
〖所屬大類〗西藥
Terlipressin 分類:肝膽疾病用藥
【藥理作用】肝硬化病人進入門脈循環的各充血靜脈與體靜脈之間可出現血管吻合、門靜脈壓升高現象。吻合最常出現於奇靜脈與食管下端間,即食管靜脈曲張。它們擴張後變得粗大,可破裂入食管腔,引起嘔血危及生命。 注射垂體激素加壓素可控制出血。它引起內臟血管劇烈收縮從而降低門靜脈壓。然而注射加壓素後作用持續時間很短,且可產生副作用,如絞痛、冠脈收縮以及血纖溶性增加。 本品為加壓素的前體藥物,在注射入血液後分子中的甘氨醯基被酶催化水解而產生持續低水平的加壓素。它對門靜脈血壓產生所希望的作用,但對動脈血壓變化比使用加壓素後小得多,且血液的纖溶性幾不增加。推注一次後其作用可維持約4~6h。
【適應症】出血性食管靜脈曲張。
【用法用量】靜脈推注,2mg,每4~6h重複一次,直到獲得控制,最多使用24h。兒童不宜使用。
【不良反應】偶見腹部疼痛痙攣、頭痛、暫時面色蒼白以及動脈血壓升高。
【注意事項】禁用於妊娠婦女;慎用於高血壓,晚期動脈粥樣硬化、心律失常或冠脈功能不全。應監測血壓、血清電解質及液體平衡。
【規格】凍乾粉針劑:每小瓶1mg,附稀釋劑5ml。
適應症
主要用於控制食管靜脈曲張出血。特利加壓素藥理學作用:本藥是激素原,其自身無活性,在機體內緩慢轉化為賴氨加壓素後獲得加壓素的生理活性。本藥被注射入血後,其三甘氨醯基會被體內酶切除而以穩定速率緩慢地釋放出賴氨加壓素。適量本藥可降低門靜脈血壓,但並不會像加壓素一樣,對動脈血壓產生明顯的改變,也不會增加纖維蛋白的溶解作用。
臨床套用
在歐美臨床套用近20年套用歷史中,大量臨床實證顯示特利加壓素是已知的肝硬化併發症治療藥物中唯一一個可以提高患者生存率的藥物,對肝硬化併發症(食管胃靜脈曲張出血、肝腎綜合症、腹水)患者的治療有重要意義,受到國內外臨床專家一致認可,成為歐美及國內中華醫學會指南用藥:
1、 2007年美國肝病學會《肝硬化食管胃靜脈曲張出血預防及治療指南》推薦急性食管胃靜脈曲張出血一線用藥。 “Prevention and Management of Gastroesophageal Varices and Variceal Hemorrhage in Cirrhosis.HEPATOLOGY,Vol.46,No.3,2007”
2、 2008年中華醫學會消化病學分會、中華醫學會肝病學分會、中華醫學會內鏡學分會《肝硬化門靜脈高壓食管胃靜脈曲張出血的防治共識》(2008,杭州)推薦急性食管胃靜脈曲張出血一線用藥。
3、2010年歐洲肝臟研究學會《肝硬化腹水、自發性細菌性腹膜炎、肝腎綜合徵處理指南》推薦肝腎綜合徵一線用藥。