內在擬交感活性

內在擬交感活性

內在擬交感活性,即有些β受體阻斷藥與β受體結合後除能阻斷受體外,對受體具有部分激動作用。內在擬交感活性弱的β受體阻斷藥,其擬交感作用一般被其阻斷作用所掩蓋。當內在交感遞質被耗竭後,則對受體無興奮作用。此時再用此類β受體阻斷藥,其阻斷作用無法發揮,擬交感作用充分表現出來,引起心臟興奮和支氣管舒張等。

吲哚洛爾、阿普洛爾和氧烯洛爾等在阻斷β受體的同時,尚具有不同程度的β受體激動作用,表現出部分的擬交感作用,稱為內在擬交感活性。一般這種激動作用較弱,往往被其β受體阻斷作用所掩蓋,不易表現出來。具有內在擬交感活性的β受體阻斷藥的特點有:藥物對心臟抑制作用和對支氣管平滑肌收縮作用較弱;增大藥物劑量或體內兒茶酚胺處於低水平狀態時,可產生心率加快和心輸出量增加等作用。

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