藥理作用
克里唑蒂尼是一種領先的可抑制ALK的在研口服化合物。ALK基因的2處改變據認為是NSCLC等癌症腫瘤發展的關鍵驅動因素。2007年，日本研究員首次報導了肺癌中ALK融合基因的存在。初步流行病學表明，大約3-5%的NSCLC患者為ALK融合基因陽性的腫瘤。通過抑制ALK，克里唑蒂尼阻斷了確信對腫瘤細胞生長和生存至關重要的多條細胞通路的信號。
臨床試驗
試驗中的所有患者均罹患晚期非小細胞肺癌(NSCLC)，並存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因改變。共96%有腺癌病史，76%為非吸菸者。即使在行為狀態評分較差(2或3分)的患者中，客觀有效率也能達到57%。
根據研發該藥的輝瑞公司發布的一項聲明，由於41%的患者此前曾接受至少3種治療，因此原先預計的有效率僅為10%。
韓國首爾國立大學癌症研究所的內科學教授Yung-JueBang博士表示，8周時疾病控制率(包括完全緩解、部分緩解及疾病穩定)達87%。緩解時間較為持久(範圍1~15個月)。幾乎所有患者的腫瘤均出現縮小。中位隨訪6.4個月後，在中位無進展生存期上未達到研究終點。他表示，6個月時無進展機率為72%。
不良反應
最常見的不良事件為1級噁心(52%)、腹瀉(46%)和嘔吐(43%)。此外，42%的患者出現視力障礙，特別是在早上。
劑型和規格
250mg膠囊
硬明膠膠囊，大小0號，粉色不透明帽和體，帽上有“Pfizer”和體上“CRZ250”。
200mg膠囊
硬明膠膠囊，大小1號，和粉色不透明帽，帽上有“Pfizer”和體上“CRZ200”。
服用
Xalkori的推薦劑量和方案是250mg口服每天2次。
注意事項
（1）肺炎：嚴重，包括致命性，治療-相關肺炎曾觀察到。為指示性肺炎肺部症狀監視患者。有治療-相關肺炎診斷患者中永遠終止。
（2）肝實驗室異常：曾發生ALT和總膽紅素同時升高。每月監視和當臨床指示有2-4級升高患者用更頻繁檢驗。當指示，暫時停止，減低劑量，或永遠終止XALKORI。
（3）QT間隔延長：有病史或QTc延長傾向患者，或服用已知延長QT間隔藥物,應考慮監視心電圖定期和電解質。
（4）ALK檢驗：為選擇用ALKORI治療患者需要用一種FDA批准的檢驗檢測ALK-陽性NSCLC，適用於這個用途。
藥物相互作用
（1）CYP3A抑制劑：避免XALKORI與強CYP3A抑制劑同時使用。
（2）CYP3A誘導劑：避免XALKORI與強CYP3A誘導劑同時使用。
（3）CYP3A底物：對共同給藥藥物主要被CYP3A代謝可能需要減低劑量。避免XALKORI與有狹窄治療指數CYP3A底物同時使用。
（5）妊娠：當給予妊娠婦女時XALKOR可能致胎兒危害。
新藥申請
在2010年9月，克里唑蒂尼被FDA指定為孤兒藥，同年12月FDA同意為該藥的審批提供快速通道，鑒於此快速審批，輝瑞公司自2011年1月起開始該藥的滾動申請。2011年8月26日FDA批准了輝瑞（Pfizer）公司研製的新藥“克里唑蒂尼”Xalkori（crizotinib）。
在日本，輝瑞公司於2010年3月開展了ALK陽性的晚期非小細胞肺癌患者的臨床試驗。2011年1月該藥在日本被指定為孤兒藥。
2011年5月，美國食品和藥物管理局（FDA）和日本厚生勞動省（MHLW）已受理克里唑蒂尼（Crizotinib）的新藥申請（NDA）。
