Alectinib

FDA批准alectinib用於治療晚期ALK陽性非小細胞肺癌，600mg口服每天2次。被診斷ILD/肺炎患者立即不給alectinib；alectinib可能致胎兒危害，忠告有生殖潛能女性對胎兒潛在風險和使用有效避孕。

Alecensa(阿雷替尼alectinib)膠囊，供口服使用。
商品名：Alecensa
通用名：Alectinib
中文名：阿雷替尼
批准日期：2015年12月11日
給藥方式：口服
作用機理：Alectinib是一種酪氨酸激酶抑制劑靶向ALK和RET。在非臨床研究，alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介導的下游信號蛋白STAT3和AKT的激活，和在窩藏ALK融合，擴增，或激活突變多種細胞系減低腫瘤細胞活力。Alectinib的主要活性代謝物，M4，顯示相似體外效力和活性。Alectinib和M4顯示體外和體內對多種ALK酶突變型，包括有些用克里唑蒂尼已進展患者NSCLC腫瘤內鑑定的突變體，在移植攜帶ALK融合腫瘤的小鼠模型中，給予alectinib導致抗腫瘤活性和延長生命，包括顱內植入來自有ALK-腫瘤細胞系小鼠模型。
藥品價格：$19950
製藥公司：Roche
用藥指導（中國）：HaoeyouSatelliteClinics,U.S.（好醫友）
【適應症和用途】
Alecensa是一個激酶抑制劑適用為的治療有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性，轉移非小細胞肺癌(NSCLC)進展對或是對克里唑蒂尼耐受的患者的治療。這個適應證是在加快審批下被批准根據腫瘤反應率和反應時間。繼續批准這個適應證可能取決於在驗證性試驗中臨床獲益的驗證和描述。
【劑型和規格】
膠囊：150mg
【劑量和給藥方法】
600mg口服每天2次。與食物給予Alecensa。
【警告和注意事項】
⑴肝毒性：監視肝實驗室測試每2周治療的頭2個月期間，和任何治療期間定期。嚴重ALT，AST，或膽紅素升高情況中，不給，然後減低劑量，或永久地終止Alecensa。
⑵間質性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者發生。被診斷ILD/肺炎患者立即不給Alecensa和如已確定沒有ILD/肺炎的其他潛在原因永久地終止。
⑶心動過緩：常規地監視心率和血壓。如症狀性，不給Alecensa然後減低劑量，或永久地終止。
⑷嚴重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：發生分別在1.2%和4.6%患者。治療的頭一個月期間每2周評估CPK和在患者報告不解釋肌痛，觸痛，或乏力。在嚴重CPK升高情況中，不給，然後恢復或減低劑量。
⑸胚胎胎兒毒性：Alecensa可能致胎兒危害。忠告有生殖潛能女性對胎兒潛在風險和使用有效避孕。
【不良反應】
最常見不良反應(發生率≥20%)是疲乏，便秘，水腫和肌痛。
【特殊人群中使用】
哺乳：不要哺乳餵養。