基本內容
【中文名稱】：酒石酸美托洛爾
【全名】：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽;
【簡寫拼音】：JSSMTLE
【分子式】：(C15H25NO3)2·C4H6O6
【分子量】：684.82
【英文名稱】：MetoprololTartaricAcid
【所屬類別】：抗心律失常藥||抗高血壓藥
【別名】美多洛爾,倍他樂克;甲氧乙心安;美多心安;美托洛爾
【外文名】Metoprolol,MET,Lopreser,Seloken,Betaloc
【適應症】臨床用於治療各型高血壓（可與利尿藥和血管擴張劑合用）及心絞痛。本品靜注對心律失常特別是室上性心律失常也有效。
【用量用法】1.口服：因個體差異較大，故劑量需個體化。一般情況下，用於高血壓病，開始時每日1次100mg，維持量為每日1次100——200mg，必要時增至每日400mg，早晚分服。用於心絞痛，每日100——150mg，分2——3次服，必要時可增至每日150——300mg。2.靜註：用於心律失常，開始時5mg（每分鐘1——2mg），隔5分鐘重複注射，直至生效，一般總量為10——15mg。
【注意事項】1.偶有胃部不適、眩暈、頭痛、疲倦、失眠、惡夢等不良反應。2.哮喘病人不宜套用大劑量，套用一般劑量時也應分為3——4次服。3.心動過緩、糖尿病、甲亢患者及孕婦慎用。4.Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重心動過緩及對洋地黃無效的心衰病人忌用。5.肝、腎功能不良者慎用。
【規格】片劑：每片50mg、100mg。針劑：每支5mg（2ml）。
註冊信息
| 品名 | 進口註冊證號 | 生產單位 | CEP | cGMP | 類別 | 原料效期 | 包裝規格 |
| 酒石酸美托洛爾 | H20110423 | SUN PHARMA/滬源醫藥 | 通過 | 通過 | 原料藥 | 60個月 | 50mg、25mg |
藥理毒理
本品為 β受體阻滯劑，有較弱的膜穩定作用，無內源性擬交感活性。對心臟的β-受體有較大的選擇性作用。較大劑量時對血管及支氣管平滑肌的β2受體也有作用。具有減慢房室傳導，使竇性心率減慢的作用。並可減慢心率，減少心輸出量，降低收縮壓。臨床可用於心律失常、心絞痛、高血壓、心肌梗塞、 甲狀腺機能亢進及嗜鉻細胞瘤等。
藥物分析
方法名稱
酒石酸美托洛爾的測定—中和滴定法
套用範圍
本方法採用滴定法測定酒石酸美托洛爾的含量。
本方法適用於酒石酸美托洛爾。
方法原理
供試品加冰醋酸加熱使溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯純藍色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑
1.水（新沸放置至室溫）
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.結晶紫指示液
4.冰醋酸
5.基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備
1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
將上述滴定液稀釋一倍，即得濃度為0.05mol/L高氯酸滴定液。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.1g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟
1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
將上述滴定液稀釋一倍，即得濃度為0.05mol/L高氯酸滴定液。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.1g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
藥代動力學
為選擇性的β1阻滯劑，有較弱的膜穩定作用，無 內在擬交感活性。對心臟有較大的選擇性作用，但較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有作用。本品可減慢心率，減少心輸出量，降低收縮壓；立位及臥位均可降低血壓；可減慢房室傳導，使竇性心率減少。
口服吸收迅速、完全，首過效應約50%。口服後1.5小時血濃度達峰值，由於肝代謝的關係，其血濃度的個體差異較大。在 血漿中約12%與 血漿蛋白結合。能通過 血腦屏障，腦脊液中的濃度約為血漿濃度的70%。本品主要以代謝物自尿排泄，t1/2為3～4小時。服用後血壓的降低與其血濃度不呈線性關係，而心率的減少則與血濃度呈線性關係。口服後約1小時生效，作用持續3～6小時。臨床用於治療各型高血壓（可與利尿藥和血管擴張劑合用）及心絞痛。本品靜注對心律失常特別是室上性心律失常也有效。
口服吸收完全，tmax 約1.5h，血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的減慢則與血藥濃度呈直線關係。在肝內代謝，經腎排泄，t1/2為3～4h，老年人延長至5h，腎功能不全時無明顯改變。不能經透析排出。
注意事項
（1）支氣管哮喘、 慢性阻塞性肺疾病、伴有糖尿病及使用麻醉劑易引起低血壓和心動過緩者、肝、腎功能不全者慎用。
（2）竇性心動過緩、 心臟傳導阻滯、病態竇房結綜合徵、心源性體克及洋地黃與利尿劑難以控制的心力衰竭患者及孕婦禁用。
（3）使用過程中應定期檢查常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病人應定期查血糖。
妊娠B類。低血壓、顯著心動過緩(心率
