藥理作用
本品為雙膦酸鹽類骨吸收抑制劑,可能主要通過與骨內羥磷灰石結合,抑制羥磷灰石的溶解和形成,從而產生抗骨吸收的作用。
藥代動力學
據文獻報導,健康志願者和絕經期婦女的AUC(藥時曲線下面積)和Cmax(血漿峰濃度)在劑量2、4和6mg時與劑量呈線性相關,單次靜脈給藥4mg時,AUC為577ng·h/ml,Cmax為159ng/ml,t1/2為1.56h,Cl(藥物清除率)為130ml/min。本品主要經腎臟排泄,大部分藥物以原形自尿排泄。
適 應 症: 伴有或不伴有骨轉移的惡性腫瘤引起的高鈣血症。
用法與用量
將本品1~4mg稀釋於不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖溶液500~750ml中,靜脈緩慢滴注,滴注時間不少於2小時。治療高鈣血症,應嚴格按照血鈣濃度,治療前適當給予0.9%生理鹽水進行水化治療,中、重度高鈣血症病人可單劑量給予2~4mg。
不良反應
少數病人可出現體溫升高,有時也會出現類似流感的症狀,如發熱、寒戰、類似骨骼和/肌肉疼痛的情況。多數情況不需專門治療,個別病例還會出現胃腸道不適。
由於腎臟鈣的排泄減少,常伴有血清磷酸鹽水平降低(通常不需治療)。血清鈣的水平可能會降至正常以下。
禁 忌 症
對本品或其他雙膦酸鹽過敏者禁用。兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。嚴重腎功能不全者(血清肌酐>5mg/dl)禁用。
注意事項
1.品不得與其它種類雙膦酸類藥物合併使用。
2.動物實驗中本品曾發生肝、腎毒性,故肝、腎功能損傷者慎用。
3.使用本品過程中,應注意監測血清鈣、磷、鎂等電解質水平及肝、腎功能。
4.有心功能衰竭危險的病人應避免過度水化治療。
5.未研究輸注本品對司機及使用機器者的反應能力及警覺性的影響。
藥品規格
1ml:1mg(以伊班膦酸計)/支
貯 藏:遮光,密閉保存。
有效期: 暫定一年半
南京恒生製藥廠