![亞胺培南－西拉司丁鈉[亞胺培南-西拉司丁鈉]](/img/8/658/nBnauM3X4AzMzEDNzcTNzYDOxITM0ITO2AjMwADMwAzMxAzL3UzL0AzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg "亞胺培南－西拉司丁鈉[亞胺培南-西拉司丁鈉]")
藥理作用
亞胺培南-西拉司丁鈉亞胺培南對革蘭陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。本品對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產酶株)、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其它擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株很敏感。本品對糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等也相當敏感。本品有較好的耐酶性能，與其它β-內醯胺類藥物間較少出現交叉耐藥性。口服不吸收，靜注本品250mg、500mg或1000mg（均按亞胺培南計量）後20分鐘，血藥峰濃度分別為20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml，蛋白結合率約為20%。體內分布以細胞間液、腎臟、上額竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中也有較多量，並有一定量進入腦脊液中。t1/2約為1小時。
亞胺培南單獨套用，受腎肽酶的影響而分解，在尿中只能回收少量的原形藥物。西拉司丁是腎肽酶抑制劑，保護亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿中回收的原形藥物可達70%。西拉司丁並阻抑亞胺培南進入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄並減輕藥物的腎毒性。臨床上套用本品于敏感菌所致的腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血症等。
動力學
亞胺培南-西拉司丁鈉靜注本品250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計量)後20分鐘，血藥峰濃度分別為20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml，蛋白結合率約為20%。本品體內分布廣泛，以細胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位濃度最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中濃度也較高，能通過胎盤而難以通過血-腦脊液屏障。半衰期約為1小時，主要經腎排泄。腎功能減退時，排泄量減少，血藥濃度上升，半衰期延長。
亞胺培南單獨套用，受腎肽酶的影響而分解，在尿液中只能回收少量的原形藥物。西拉司丁是腎肽酶抑制劑，保護亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿液中回收的原形藥物可達70%。且西拉司丁能抑制亞胺培南進入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄並減輕藥物的腎毒性。
注意事項
偽膜性腸炎（1）本品可引起注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等，可對症處理，並注意改換注射部位以防止發生。
（2）本品可引起噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀，也偶引起偽膜性腸炎。血液學方面的副作用有嗜酸細胞增多、白細胞減少、中性細胞減少、粒細胞缺少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等，並可致抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性。對肝臟的副作用有氨基轉移酶、血膽紅素或鹼性磷酸酶的升高。腎功能方面的副作用有血肌酐和血尿素氮的升高。但兒童用本藥時常可發現紅色尿，這是由於藥物引起變色，並非血尿。也可發現一些神經系統方面的症狀，如肌痙攣、精神障礙等。
（3）本品也可致過敏反應，如皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥熱等，過敏體質者慎用。
（4）本品應在使用前溶解，用鹽水溶解的藥液只能在室溫存放10小時，含葡萄糖的藥液只能存放4小時。
藥物相互作用
闌尾炎本品不可與含乳酸鈉的藥液或其他鹼性藥液相配伍。
適應症
特別適用於多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品用於敏感菌所致的各種感染，特別適用於多種細菌聯合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血症等。
用法用量
靜脈滴注或肌內注射。
1.用量以亞胺培南計，根據病情，一次0.25～1g，一日2～4次。對中度感染一般可按一次1g、一日2次給予。靜脈滴注可選用等滲氯化鈉注射液、5%～10%葡萄糖液作溶劑。每0.5g藥物用100ml溶劑，製成5mg/ml液體，緩緩滴入。肌內注射用1%利多卡因注射液為溶劑，以減輕疼痛。
2.對腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為31～70ml/min的患者，每6～8小時用0.5g，每日最高劑量1.5～2g；肌酐清除率為21～30ml/min者，每8～12小時用0.5g，每日最高劑量1～1.5g；肌酐清除率小於20ml/min者，每12小時用0.25～0.5g，每日最高劑量0.5～1g。肌酐清除率小於5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小時內進行血液透析。
不良反應
1.本品靜脈使用時速度太快可引起血栓靜脈炎，肌內注射時可引起局部疼痛、紅斑、硬結等，宜注意改換注射部位。
紅斑2.肝臟：可有氨基轉移酶、血膽紅素或鹼性磷酸酶升高。
3.腎臟：可有血肌酐和血尿素氮升高。但兒童用本藥時常可發現紅色尿，這是由於藥物引起變色，並非血尿。
4.可有神經系統方面的症狀，如肌痙攣、精神障礙等。
5.本品可引起噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀，偶可引起假膜性腸炎。
6.可有嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等，並可致抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性。
7.本品也可致過敏反應，如皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥熱等。
β－內醯胺酶抑制劑
| 舒巴坦 | 舒他西林 | 舒它西林（口服用） | 亞胺培南－西拉司丁鈉 |
