主要成分
通用名 二羥丙茶鹼
化學名 1,3-二甲基-7-(2,3二羥丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮
拼音名 ERQIANGBINGCHAJIAN
英文名 7-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)THEOPHYLLINE
CAS No. 479-18-5
分子式 C10H14N4O4
分子量 254.25
規 格 2ml:0.25g
藥理毒理
本品平喘作用與茶鹼相似。心臟興奮作用僅為氨茶鹼的1/20~1/10。對心臟和神經系統的影響較少。尤適用於伴心動過速的哮喘患者。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶鹼是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有助於改善呼吸功能。
藥代動力學
本品能迅速被吸收,T1/2為2~2.5小時。本品主要以原形隨尿排出。
適應症
適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等以緩解喘息症狀。也用於心源性肺水腫引起的哮喘。
用法用量
靜脈滴注,一次0.25-0.75g(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀釋。
不良反應
類似茶鹼,劑量過大時可出現噁心、嘔吐、易激動、失眠、心動過速、心律失常。甚至可發生髮熱、脫水、驚厥等症狀,嚴重的甚至呼吸、心跳驟停。
禁忌症
對本品過敏的患者,活動性消化性潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項
1、哮喘急性嚴重發作患者不首選本品。
2、茶鹼類藥物可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;若患者心率過速和(或)心律的任何異常改變均應密切注意。
3、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
4、大劑量可致中樞興奮,預服鎮靜藥可防止。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應慎用。
老年患者用藥 老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
相互作用
1、 與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
2、 與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用,可增加其作用和毒性。
鑑別
(1) 取本品1ml,加水2ml,搖勻,加入鞣酸試液數滴即生成白色沉澱。
(2) 取本品1ml,置水浴上蒸乾,加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸乾,殘渣遇氨氣即顯紫色,再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。
檢查
pH值 應為4.0~7.0(中國藥典1990年版二部附錄44頁)。
其它 應符合注射液項下有關的各項規定(中國藥典1990年版二部附錄5頁)。
含量測定
精密量取本品適量(約相當於二羥丙茶鹼0.25g),置500ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,再精密量取5ml置200ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在273nm的波長處測定吸收度,按C10H14N4O4的吸收係數(E1% 1cm)為365計算,即得。
生產企業
商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
二羥丙茶鹼注射液 | 天津金耀胺基酸有限公司 | 2ml:0.25g | 處方 | 是 | 國藥準字H12020958 |
二羥丙茶鹼注射液 | 蘇州麥迪森藥業有限公司 | 2ml:0.25g | 處方 | 是 | 國藥準字H32021897 |
二羥丙茶鹼注射液 | 石家莊歐意藥業有限公司 | 2ml:0.25g | 處方 | 是 | 國藥準字H13022765 |
二羥丙茶鹼注射液 | 上海信誼金朱藥業有限公司 | 2ml:0.25g | 處方 | 是 | 國藥準字H31021569 |
二羥丙茶鹼注射液 | 山西銀湖製藥有限責任公司 | 2ml:0.25g | 處方 | 是 | 國藥準字H20059023 |