乙醯半胱氨酸

乙醯半胱氨酸

乙醯半胱氨酸為粘液溶解劑,其分子式中含有巰基(-SH),可使多肽鏈中的雙硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰的粘度,痰易排出,不僅能溶解白痰也能溶解膿性痰,適用於大量粘痰阻引起呼吸困難,及咯痰困難的疾患。用於術後咯痰困難,急、慢性支氣管炎,支氣管擴張,肺炎,肺結核,肺氣腫等引起痰液粘稠和咯痰困難者。現也多用於特發性間質肺的治療。靜注此藥治療對乙醯氨基酚嚴重中毒。

基本信息

基本內容

乙醯半胱氨酸乙醯半胱氨酸

通用名稱:乙醯半胱氨

英文名稱:Acetylcysteine

中文別名:消坦立,富露施,痰易淨,易咳淨,莫咳粉

英文別名:Acetein、Acetylcystein、Airbron、Broncholysin、Inspir、Lysomucil、Mucofilin Sol、Mucomist、Mucomyst

藥理作用

本品為粘液溶解劑,其分子式中含有巰基(-SH),可使多肽鏈中的雙硫鍵(-S-S-)斷裂,,降低痰的粘度,痰易排出,不僅能溶解白痰也能溶解膿性痰,適用於大量粘痰阻引起呼吸困難,及咯痰困難的疾患。

適應症

用於術後咯痰困難,急、慢性支氣管炎,支氣管擴張,肺炎,肺結核,肺氣腫等引起痰液粘稠和咯痰困難者。現也多用於特發性間質肺的治療。

藥動學

噴霧吸入在1分鐘內起效, 最大作用時間為5~10分鐘。吸收後在肝內脫去乙醯而成半胱氨酸代謝。

用法用量

(1)噴霧:臨用前,用氯化鈉注射液使溶解成 10%溶液,噴霧吸入,一次 1~3ml,一日 2~3次。用於非緊急情況。

(2)氣管滴入:急救時用5%溶液,經氣管或直接滴入氣管內,每次1~2ml,1日2~6次。

(3)氣管注入:急救時用5%溶液用注射器自氣管環狀軟骨環甲膜注入氣管腔內,每次0.5~2ml(嬰兒0.5ml,兒童1ml,成人2ml)

(4)片劑:將片劑或袋裝內容物均置於玻璃容器中,加少量的水溶解,混勻(如果需要可藉助匙子),就可獲得可口的溶液,可直接飲用。如果是小孩,則可用匙子或食瓶餵上。

不良反應

本品可引起嗆咳、支氣管痙攣、噁心、嘔吐等反應,減量即可緩解或停藥。支氣管痙攣可用異丙腎上腺素緩解。

靜注此藥治療對乙醯氨基酚嚴重中毒,發生了過敏反應,如周身紅疹、瘙癢、噁心、嘔吐、頭暈及支氣管痙攣伴氣短及心動過速。其他不良反應為血管神經性水腫、低血壓、支氣管痙攣。

相互作用

①本品與異丙腎上腺素合用或交替使用可提高藥效,減少不良反應;

②本品易使青黴素、頭孢菌素、四環素等抗生素破壞而失效,不宜合用,必要時可間隔 4小時交替使用;

本品與碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。

注意事項

①支氣管哮喘者禁用;

②老年人伴有呼吸功能不全者慎用;

③不宜與一些金屬如鐵、銅、橡膠及氧化劑接觸,噴霧器要採用玻璃或塑膠製品;

④套用本品時應新鮮配製,剩餘的溶液需保存在冰櫃內,48小時內用完。

藥物分析

方法名稱:

乙醯半胱氨酸原料藥—乙醯半胱氨酸的測定—氧化還原滴定法

套用範圍:

本方法採用滴定法測定乙醯半胱氨酸原料藥中乙醯半胱氨酸的含量。

本方法適用於乙醯半胱氨酸原料藥。

方法原理:

供試品加水溶解後,在20~25℃用碘滴定液迅速滴定至溶液顯微黃色,並在30秒鐘內不褪,根據滴定液使用量,計算乙醯半胱氨酸的含量。

試劑:

1.碘滴定液(0.05mol/L)

2. 鹽酸

3. 氫氧化鈉滴定液(1mol/L)

4. 甲基橙指示液

5.硫酸滴定液(0.5mol/L)

6. 碳酸氫鈉

7. 澱粉指示液

8.酚酞指示液

9. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液

10. 基準三氧化二砷

11. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

12. 基準無水碳酸鈉

儀器設備:

試樣製備:

1. 碘滴定液(0.05mol/L)

配製:取碘13.0g,加碘化鉀36g與水50mL溶解後,加鹽酸3滴與水適量使成1000mL,搖勻,用垂熔玻璃濾器濾過。

標定:取在105℃乾燥至恆重的基準三氧化二砷約0.15g,精密稱定,加氫氧化鈉滴定液(1mol/L)10mL,微熱使溶解,加水20mL與甲基橙指示液1滴,加硫酸滴定液(0.5mol/L)適量使黃色轉變為粉紅色,再加碳酸氫鈉2g、水50mL與澱粉指示液2mL,用本液滴定至溶液顯淺藍紫色。每1mL碘滴定液(0.05mol/L)相當於4.946mg的三氧化二砷。根據本液的消耗量與三氧化二砷的取用量,算出本液的濃度。

2. 氫氧化鈉滴定液(1mol/L)

配製:取氫氧化鈉適量,加水振搖使溶解成飽和溶液,冷卻後,置聚乙烯塑膠瓶中,靜置數日,澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液56mL,加新沸過的冷水使成1000mL,搖勻。

標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約6g,精密稱定,加新沸過的冷水50mL,振搖,使其儘量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近終點時,應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解,滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當於204.2mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。

貯藏:置聚乙烯塑膠瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔內各插入玻璃管1支,1管與鈉石灰管相連,1管供吸出本液使用。

3. 甲基橙指示液

取甲基橙0.1g,加水100mL使溶解。

4.硫酸滴定液(0.5mol/L)

配製:取硫酸30mL,緩緩注入適量水中,冷卻至室溫,加水稀釋至1000mL,搖勻。

標定:取在270~300℃乾燥至恆重的基準無水碳酸鈉約1.5g,精密稱定,加水50mL使溶解,加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由綠色轉變為紫紅色時,煮沸2分鐘,冷卻至室溫,繼續滴定至溶液由綠色變為暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.5mol/L)相當於53.00mg的無水碳酸鈉。根據本液的消耗量與無水碳酸鈉的取用量,算出本液的濃度。

5.澱粉指示液

取可溶性澱粉0.5g,加水5mL攪勻後,緩緩傾入100mL沸水中,隨加隨攪拌,繼續煮沸2分鐘,放冷,傾取上層清液,即得,本液應臨用新制。

6.酚酞指示液

取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。

7.甲基紅-溴甲酚綠混合指示液

取0.1%甲基紅的乙醇溶液20mL,加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL,搖勻。

操作步驟:

精密稱取供試品約0.3g,加水30mL溶解後,在20~25℃用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定至溶液顯微黃色,並在30秒鐘內不褪。每1mL碘滴定液(0.05mol/L)相當於16.32mg的C5H9NO3S。

註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

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