基本資料
藥物名稱:丙酸睪酮
英文名稱:Testosterone Propionate
中文別名:丙酸睪丸素,丙酸睪丸酮
英文別名:Andronate
類別:雄激素類藥
分子式:C21H30O2
用量用法
肌註:通常為1次25mg,每周2~3次。雄激素缺乏症:肌注1次10~50mg,每周2~3次。月經過多或子宮肌瘤:每次肌注25~50mg,每周2次。功能性子宮出血,配合黃體酮使用:每次肌注25~50mg,隔日1次,共3~4次。再生障礙性貧血:每日或隔日肌注1次100mg,連用6個月以上。老年性骨質疏鬆症:每次肌注25mg,每周2~3次,連用3~6個月。
女性乳腺癌及乳癌骨轉移:每次肌注50~100mg,隔日1次,用藥2~3個月。大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。有過敏反應者應即停藥。肝、腎功能不全、前列腺癌病人及孕婦忌用。注射液如有結晶析出,可加溫溶解後注射。妊娠及哺乳婦女、前列腺癌患者禁用;用藥過程中應定期查肝功能,如有肝損害則應減藥或停用;青春期前兒童套用時應減量,且每隔6個月測1次骨齡。注射液:每支10mg(1ml)、25mg(1ml)、50mg(1ml)。
功用作用
作用與 睪酮、甲睪酮相同,但 肌注作用時間較持久,每2~3日注射一次即可。臨床適用於 無睪症、隱睪症、男性性腺機能減退症;婦科疾病如 月經過多、子宮肌瘤;老年性骨質疏鬆以及 再生障礙性貧血等。通過刺激腎臟分泌紅細胞生成素的作用,或對骨髓有直接刺激作用。原發性 睪丸功能減退症的雄激素替代治療; 性器官發育不良。大劑量可引起女性 男性化、浮腫、肝損害、黃疸、 頭暈等。有過敏反應者應即停藥。 肝、腎功能不全、前列腺癌患者及孕婦忌用。注射液如有結晶析出,可加溫溶解後注射。青春期發育延遲及 侏儒症;各種慢性消耗性疾病等。
不良反應
17-α烷基取代的睪酮類對肝臟有一定毒性,可以引起黃疸。長期用於女性病人可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、性慾改變等男性化表現。當發現肝功能障礙和女性男性化表現時,應立即停藥。大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。
有過敏反應者應即停藥。肝、腎功能不全、前列腺癌病人及孕婦忌用。注射液如有結晶析出,可加溫溶解後注射。妊娠及哺乳婦女、前列腺癌患者禁用;用藥過程中應定期查肝功能,如有肝損害則應減藥或停用;青春期前兒童套用時應減量,且每隔6個月測1次骨齡。
藥物用途
促進男性 性器官的形成、發育、成熟,並對抗雌激素,抑制子宮內膜生長及 卵巢垂體功能。促進蛋白質合成代謝、興奮骨髓造血功能,刺激血細胞的生成。臨床用於男性性腺機能減退症、無睪症及隱睪征; 婦科疾病,如月經過多、子宮肌瘤、子宮內膜異位症、 老年骨質疏鬆及小兒再生障礙性貧血。用法與劑量 :每片5mg, 成人 口服一般一天2次每次1-2片,或舌下含服,一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症:口服一天6-20片,維持量一天4-12片。月經過多或 子宮肌瘤 :舌下含服一天2次每次1-2片,連服3-6個月。小兒再生障礙性貧血:一天按每公斤體重1-2mg,一次或分2次服用。副作用及注意事項:女患者長期服用每月60片以上可引起痤瘡、多毛、聲音變粗,性慾改變等。肝、腎心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕婦及哺乳期忌用。
鑑別
取本品約5mg,置小試管中,加 甲醇0.2ml溶解後,加亞硝基鐵氰化鈉的細粉約3mg、 碳酸鈉及醋酸銨各約50mg,搖勻,放置10~30分鐘,應顯藍紫色。取本品約0.5mg,置小試管中,加異煙肼約1mg與甲醇1ml溶解後,加稀鹽酸1滴,即顯黃色。本品的 紅外光吸收圖譜應與對照的 圖譜一致。色譜條件與 系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合 矽膠為填充劑;甲醇-水(65:35)為流動相;檢測 波長為254nm。理論板數按黃體酮峰計算應不低於1000,黃體酮峰和內標物質峰的 分離度應符合要求。內標 溶液的製備取己烯雌酚約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,以甲醇 溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。測定法取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,以甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置25ml 量瓶中,以甲醇稀釋至刻度,搖勻,取5μl注入 液相色譜儀,記錄色譜圖;另取黃體酮對照品適量,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。
測定法
取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,以甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置25ml量瓶中,以甲醇稀釋至刻度,搖勻,取5μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取黃體酮對照品適量,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。
本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。取本品約5mg,置小試管中,加甲醇0.2ml溶解後,加亞硝基鐵氰化鈉的細粉約3mg、碳酸鈉及醋酸銨各約50mg,搖勻,放置10~30分鐘,應顯藍紫色。取本品約0.5mg,置小試管中,加異煙肼約1mg與甲醇1ml溶解後,加稀鹽酸1滴,即顯黃色。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-水(65:35)為流動相;檢測波長為254nm。
理論板數按黃體酮峰計算應不低於1000,黃體酮峰和內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備取己烯雌酚約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,以甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。
檢查
有關物質取本品適量,精密稱定,以甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液,精密量取1ml,置50ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調整檢測靈敏度,使主成分峰高度達記錄儀的滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.5倍。
供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,不得多於1個。其峰面積不得大於對照溶液主峰面積的3/4。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%。
含量測定
照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-水(65:35)為流動相;檢測波長為254nm。理論板數按黃體酮峰計算應不低於1000,黃體酮峰和內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備取己烯雌酚約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中。
以甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。測定法取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,以甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置25ml量瓶中,以甲醇稀釋至刻度,搖勻,取5μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;
相關藥品
的功能主治:本品為人工合成的 雄激素,臨床上主要用於治療無睪症或類無睪症、 隱睪症、功能性子宮出血、月經過多、子宮內膜異位症、子宮肌瘤、 更年期綜合徵、轉移性乳腺癌和卵巢癌、垂體性 侏儒症、老年性骨質疏鬆、再生障礙性貧血等。用法及用量:肌註:50-200mg/次,1次/2周。不良反應和注意:有頭暈、噁心、浮腫。男性套用可發生 性慾亢進,但長期用藥後可使睪丸萎縮,精子生成受抑制。女性長期大量(每月300mg以上)套用可引起痤瘡、多毛、長鬍子、聲音變粗、肥壯、 陰蒂增大、性慾改變等呈性的表現。
其它:本品可引起 黃疸、肝功能障礙,故肝病、腎病及 心力衰竭患者慎用;孕婦及前列腺癌患者忌用。垂體侏儒症不宜過早套用本品治療,以免限制長骨增長。本品口服可在口腔黏膜與 胃腸道吸收,但可被肝臟破壞,故舌下含服效果更好。
專家點評
本品為人工合成的雄激素,作用與 睪酮、 甲睪酮相同,能抑制腺垂體促性腺激素的分泌和促進 蛋白質的合成。本品為睪酮的丙酸衍生物,本藥雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。雄激素活性較強。口服無效、肌內注射療效可持續2~3天。肝毒性較小。目前均認為含丙酸睪酮的軟膏局部塗擦是治療硬化性苔蘚的標準方法,但其療效常因人而異,有的病變有所改善,但亦有無明顯療效者。能提高 血清睪酮濃度,增強性功能,且作用時間維持較長,套用方便。本品作用強而持久,具有很強的抗炎促進炎症吸收的作用,女性一般疾病用藥量每月不超過300mg,高血壓及心力衰竭患者慎用。臨床適用於睪丸缺乏症( 無睪症及隱睪症)的補充治療,婦科疾病如月經過多,功能性子宮出血等。主要用於晚期乳腺癌,現已較少使用。亦用於多發性骨髓瘤和腎癌。醫學全.線上www.med126.com該藥用於晚期乳腺癌,在未絕經和絕經5年以內的患者,有效率為20%~30%,比套用 雌激素低。激素受體陽性者有效率46%,陰性者僅8%,有效者平均生存18~20個月,無效者約7~10個月,對骨轉移療效較好,80%患者症狀可緩解,對軟組織及淋巴結轉移有效率為20%,內臟轉移很少有效。注意事項
用藥過程中應定期檢查肝功能,如發現有損害應及時停藥。注射液如有結晶析出,可加溫溶解後再用。應作深部肌內注射,不能用於靜脈滴注。用於乳腺癌治療時,3個月內應有效果,若病情仍進展,應立即停藥。一般不與其他睪酮製劑換用,因它們的作用時間不同。激素與維生素
▪ 激素 ▪ 同工激素 ▪ 激素綴合物 ▪ 抗激素 ▪ 激素核受體▪ 激素受體 ▪ 激素原 ▪ 激素應答元件 ▪ 激素信號傳送 ▪ 激素生成
▪ 激素缺乏症 ▪ 激素過多症 ▪ 內分泌功能亢進 ▪ 動物激素 ▪ 類固醇激素
▪ 17-羥皮質類固醇 ▪ 皮質類固醇 ▪ 腎上腺皮質[激]素 ▪ 糖皮質[激]素 ▪ 皮質酮
▪ 可的松 ▪ 氫化可的松 ▪ 鹽皮質[激]素 ▪ 醛固酮 ▪ 脫氧皮質酮
▪ 脫氧皮質醇 ▪ 性激素 ▪ 17-酮類固醇 ▪ 雄激素 ▪ 睪丸雄激素
▪ 睪酮 ▪ 雙氫睪酮 ▪ 丙酸睪丸素 ▪ 本膽烷醇酮 ▪ 雄固烷