成份
本品主要成分及化學名稱為:丙戊酸鎂。2-丙基戊酸鎂。
其結構式為:
分子式:CHMgO
分子量:310.72
性狀
本品為白色片。
適應症
用於治療各型癲癇。也可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作。
規格
0.2g
用法用量
口服 抗癲癇,小劑量開始,一次200mg,一日2~3次,逐漸增加至一次300~400mg, 一日2~3次。 抗躁狂,小劑量開始,一次200mg,一日2~3次,逐漸增加至一次300~400mg, 一日2~3次。最高劑量不超過一日1.6g。6歲以上兒童按體重一日20~30mg/kg,分3~4次服用。
不良反應
常見有噁心、嘔吐、畏食、腹瀉等。少數可出現嗜睡、震顫、共濟失調、脫髮、異常興奮與煩躁不安等。偶見過敏性皮疹、血小板減少或血小板聚集抑制引起異常出血、白細胞減少或中毒性肝損害。
禁忌
白細胞減少與嚴重肝臟疾病者禁用。
注意事項
1.肝、腎功能不全者應減量或慎用,血小板減少症患者慎用。用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞、血小板計數。
2.出現意識障礙,肝功能異常,胰腺炎等嚴重不良反應,應停藥。
3.本品發生不良反應往往與血藥濃度過高(>120mg/ml)有關,故建議有條件的醫院,最好進行血藥濃度檢測。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。本品可泌入乳汁,哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥
6歲以下兒童慎用。
老年用藥
視病情酌情減量。
藥物相互作用
1.本品能抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、乙琥胺的代謝,使血藥濃度升高。
2.本品與氯硝西洋合用可引起失神性癲癇狀態,不宜合用。
3.制酸藥可降低本品的血藥濃度。
4.阿司匹林可增加本品的藥效和毒性作用。
5.與抗凝藥如法華林和肝素等、以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。
6.與卡馬西平合用,由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低。
7.與氟哌啶醇及噻噸類、吩噻嗪類抗精神病藥、三環抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制藥合用,可增加中樞神經系統的抑制,降低驚厥閥和丙醇酸的抗驚厥效應。
藥物過量
早期表現為噁心、嘔吐、腹瀉、畏食等消化道症狀,繼而出現肌無力、四肢震顫、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷。一旦發現中毒徵象,應立即停藥,並依病情給予對症治療及支持療法。
藥理毒理
抗癲癇作用可能與競爭性抑制γ-氨基丁酸轉移酶,使其代謝減少而提高腦內γ-氨基丁酸的含量有關。對各種不同因素引起的驚厥均有不同程度的對抗作用。
藥代動力學
口服吸收迅速而完全,1~2小時達血藥濃度峰值。飯後服藥吸收較慢,但不影響吸收總量。腦脊液中藥物濃度為血藥總濃度的10%~20%,血漿蛋白結合率為85%~95%,半衰期(t)為9~18小時。在肝內代謝,經腎臟排泄。肝損害患者的半衰期明顯延長。
貯藏
密封,在乾燥處保存。
包裝
聚丙烯瓶裝,60片/瓶。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部