藥品簡介
通用名 丙戊酸鈉糖漿
英文名 SODIUM VALPROATE ORAL SYRUP
拼音名 BINGWUSUANNA TANGJIANG
藥品類別 抗癲癇藥
主要成分
丙戊酸鈉結構式通用名 丙戊酸鈉
化學名 2-丙基戊酸鈉
拼音名 BINGWUSUANNA
英文名 2-PROPYLVALERIC ACID SODIUM SALT
CAS No. 1069-66-5
分子式 C8H15NaO2
分子量 166.20
規 格 (1)5ml:200mg (2)5ml:500mg
藥理毒理
抗癲癇作用機理尚未闡明，可能與腦內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA) 的濃度升高有關。一般GABA的升高是通過代謝的降低或重吸收來達到。另外本品作用於突觸後感受器部位模擬或加強GABA的抑制作用，對神經膜的作用則尚未完全闡明，可能直接作用於對鉀傳導有關的膜活動。
藥代動力學
生物利用度近100%。半衰期(t1/2)為7～10小時。有效血藥濃度為50～100 μg/ml。血漿蛋白結合率高，約80%～94%，隨著血藥濃度的增高，游離部分逐漸增多，從而增加進入腦組織的梯度；尿毒症和肝硬化時則降低。在肝中代謝，包括葡糖醛酸化和某些氧化過程。主要由腎排泄，少量隨糞便排出。
適應症
本品主要用於癲癇的單純或複雜性失神發作、肌陣攣發作和全身性強直-陣攣發作(大發作)。對複雜部分性發作也有一定療效。
用法用量
口服：1.成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg，分次服。開始時按體重5～10mg/kg，一周后遞增，至發作得以控制為止。當每日用量超過250mg時，每日應分次服用，以減少胃腸道刺激。最大量一般為每日按體重不超過30mg/kg，或每日1.8～2.4g。 2.小兒常用量：按體重計與成人相同。也有報導開始時按體重15mg/kg，按需要每隔一周增加5～10mg/kg至有效或不能耐受為止。
不良反應
1.少見的有： (1)過敏性皮疹。 (2)血小板減少症或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑。 (3)肝臟中毒出現眼和皮膚黃染。
2.下列的反應如果持續出現時應予注意。 (1)較常見的有：腹瀉、消化不良、噁心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經周期改變。 (2)較少見或罕見的有：便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫髮、眩暈、疲乏頭痛、共濟失調、異常地興奮、不安和煩燥。
注意事項
1.於進餐後立即服用，以減少藥物對胃部的刺激。
2.對診斷的干擾：尿酮試驗可能由於酮性代謝產物隨尿排出，出現假陽性。甲狀腺功能試驗可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶可能輕度升高，並提示無症狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高，可提示潛在的嚴重肝臟中毒。
3.有肝病或明顯肝功能損害時禁用。有血液病、肝病史、腎功能損害、器質性腦病時慎用。
4.用藥前和用藥期間應作血細胞包括血小板計數，肝、腎功能檢查，肝功能在最初半年內最好每1～2月複查一次，半年後複查間隔酌量延長。
5.如擬停藥，應逐漸減量，以防再次發作；當取代其他抗驚厥藥物時，丙戊酸(鈉)用量應逐漸增加，而被取代的藥物應逐漸減少，以維持對發作的控制。
6.外科手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的出血時間延長或中樞神經抑制藥作用的增強。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.本品能透胎盤屏障，動物試驗有致畸的報導，人類尚未能證實。孕婦套用時需權衡利弊。 2.哺乳期婦女套用時需權衡利弊。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1.本品可抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、氯硝西泮的代謝，易使其中毒，故在合用時應注意調整劑量。
2.飲酒可加重鎮靜作用。用藥期間避免飲酒。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
6.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作。
