成份
本品主要成份為:佐匹克隆。其化學名稱為:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基) 羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
化學結構式:
分子式:CHClNO
分子量:388.81
性狀
本品為薄膜衣片, 除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應症
用於各種失眠症。
規格
3.75mg,7.5mg
用法用量
口服,7.5mg,臨睡時服;老年人最初臨睡時服3.75mg,必要時7.5mg;肝功能不全者,服3.75mg為宜。
不良反應
與劑量及患者的敏感性有關。偶見思睡、口苦、口乾、肌無力、遺忘、醉態,有些人出現異常的易恐、好鬥、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力。長期服藥後突然停藥會出現戒斷症狀(因藥物半衰期短故出現較快),可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、噁心及嘔吐,罕見較重的痙攣,肌肉顫抖,神志模糊(往往繼發於較輕的症狀)。
禁忌
禁用於對本品過敏者,失代償的呼吸功能不全患者,重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。
注意事項
1. 肌無力患者用藥時需注意醫療監護,呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。
2. 使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。
3. 連續用藥時間不宜過長,突然停藥可引起停藥綜合徵應謹慎,服藥後不宜操作機械及駕車。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高,授乳期婦女不宜使用。
兒童用藥
15歲以下兒童不宜使用本品。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1.與神經肌肉阻滯藥(筒箭毒,肌松藥)或其他中樞神經抑制藥同服可增強鎮靜作用。
2.與苯二氮䓬類抗焦慮藥和催眠藥同服,戒斷綜合徵的出現可增加。
藥物過量
服用過量的藥物可出現熟睡甚至昏迷,應對症治療。
藥理毒理
本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉鬆弛作用。其作用於苯二氮䓬受體,但結合方式不同於苯二氮䓬類藥物。本品為速效催眠藥,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數。本品的特點為次晨殘餘作用低。
藥代動力學
據資料報導,健康人口服本品生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時後可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg後,分別為30、60和115ng/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重複給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿蛋白結合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續多次給藥無蓄積作用。
本品在體內廣泛代謝(主要是經P酶系統生物轉化),主要代謝產物為N-氧化物(對動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經肺臟排出(約占劑量50%),其餘由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應調整劑量。本品能通過透析膜。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
鋁塑包裝,3.75mg:6片/盒,12片/盒;7.5mg:6片/盒,12片/盒,24片/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS-(X-164)-2004Z
批准文號
國藥準字H10980162
國藥準字H10980163
生產企業
齊魯製藥有限公司
核准日期
2007年04月24日
修訂日期
2008年06月30日 2012年01月16日 2012年02月21日