主要成分
本品每片含主要成份對乙醯氨基酚0.5克。輔料為:預膠化澱粉、糊精、羥丙甲纖維素、硫脲、硬脂酸鎂、羧甲澱粉鈉、碳酸鈣、十二烷基硫酸鈉。
藥理毒理
本品乙醯苯胺類解熱鎮痛藥。通過抑制環氧化酶,選擇性抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素的合成,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
代動力學
本品口服後吸收迅速而完全,吸收後在體內分布均勻。口服後0.5~2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率約為25%~50%。本品90%~95%在肝臟代謝,主要代謝產物為葡糖醛酸及硫酸結合物。主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。其血漿半衰期為l~3小時,腎功能不全時半衰期不受影響,但肝功能不全患者及新生兒、老年人半衰期有所延長,而小兒則有所縮短。能通過乳汁分泌。
適應症
解熱鎮痛類藥,用於發熱、頭痛、關節痛等。
用法用量
口服,一次0.3~0.6g(一次l~2片),根據需要一日3~4次,一日用量不宜超過2g(7片)。退熱治療一般不超過3天,鎮痛給藥不直超過10天。兒童按體重一次10~15mg/kg,每4~6小時1次;12歲以下兒童每24小時不超過5次劑量,療程不超過5天。本品不宜長期服用。
不良反應
常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、高鐵血紅蛋白血症、貧血、肝腎功能損害等,很少引起胃腸道出血。
禁忌症
嚴重肝腎功能不全患者及對本品過敏者禁用。
注意事項
1、對 阿司匹林過敏者一般對本品不發生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發生哮喘的病人中,少數病人可在服用本品後發生 支氣管痙攣。2、酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎時,本品有增加肝臟毒性的危險,應慎用。
3、腎功能不全者長期大量使用本品,有增加腎臟毒性的危險,應慎用。
4、因疼痛服用此藥時,不得連續使用5天以上,退熱治療不得超過3天,除非另有醫囑。
5、服用本品後出現紅斑或水腫症狀應立即停藥。
6、將此藥放在兒童不易觸及之處,萬一發生過量服藥現象,應立即就醫。
7、本品僅為對症治療藥,在使用本品的同時,應儘可能進行病因治療。
8、對診斷的干擾:①血糖測定,套用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,套用磷鎢酸法測定時可得假性高值;③測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA),用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響;④肝功能試驗,大劑量或長期使用時,凝血酶原時間、血清膽紅素、LDH、血清轉氨酶均可增高。
注意事項
孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過 胎盤和在乳汁中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。本品服用過量時,可很快出現噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、多汗等症狀,且可持續24小時。2~4天內可出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大或黃疸。第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報導一次服用815g可致嚴重肝壞死,並於數日內死亡。解救應及時洗胃或催吐,給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然後70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服甲硫氨酸,對肝臟有保護作用。不得給活性炭,因它可影響解救藥的吸收。拮抗劑宜儘早套用,12小時內給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如血液透析等。兒童用藥:3歲以下兒童因其肝、腎功能發育不全,應避免使用。
老年患者用藥:老年患者由於肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。
相互作用
1、在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑,尤其是套用巴比妥類或抗驚厥藥的患者,長期或大量服用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。
2、本品與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。
3、與抗凝血藥合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血藥的用量。
4、長期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的危險。
5、本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時套用。
藥物鑑別
取本品的細粉適量(約相當於對乙醯氨基酚0.5g),用乙醇20ml分次研磨使對乙醯氨基酚溶解,濾過,合併濾液,蒸乾,殘渣照對乙醯氨基酚項下的鑑別(1)、(2)項試驗,顯相同的反應。
藥物檢查
溶出度:取本品,照溶出度測定法,以稀鹽酸24ml加水至1000ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液5ml濾過,精密量取續濾液1ml,加0.04%氫氧化鈉溶液稀釋至50ml,搖勻,照分光光度法,在257nm的波長處測定吸收度,按C8H9NO2的吸收係數為715計算出每片的溶出量,限度為標示量的80%,應符合規定。
其他:應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於對乙醯氨基酚40mg),置250ml量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液50ml及水50ml,振搖15分鐘,加水至刻度,搖勻,用乾燥濾紙濾過,精密量取續濾液5ml,照對乙醯氨基酚項下的方法,自“置100ml 量瓶中”起,依法測定,即得。