Zantac

Zantac即善衛得,為阻織胺H2-受體拮抗劑。能抑制基礎胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸減少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和長效的特點。 常用於治療消化性潰瘍、返流性食管炎、佐林格-埃利森綜合徵及上消化道出血等。

【中文名】:善胃得

【英文名】:Zantac

【類別】:抗消化性潰瘍藥

【別名】善胃得,呋喃硝胺、鹽酸雷尼替丁

【藥理毒理】本品為阻織胺H2-受體拮抗劑。能抑制基礎胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸減少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和長效的特點。

【藥動學】口服tmax約1~3h,生物利用度約49%。t1/2約2.1~3.1h。大部分以原形經腎臟排泄。本藥生物利用度穩定在50%左右。口服150 mg後,2-3小時達到峰濃度,通常在300-550 ng/mL之間,其血藥濃度與劑量成正比。本藥不被廣泛代謝。主要經腎小管分泌而消除。消除半衰期為2-3小時。靜脈注射後劑量的93%經尿排出,5%在糞便排出 ;口服劑量的60-70%經尿排出,25%在糞便排出。靜脈注射劑量的70%和口服劑量的35%以藥物原形排出。口服和靜脈給藥後的代謝相似 ;劑量的6%在尿中以N-氧化物,2%以S-氧化物,2%以去甲基雷尼替丁以及1-2%以糖酸衍生物形式消除。本藥作用時間相對持久,所以單劑量150 mg可有效地抑制胃酸分泌長達12小時。

【適應證】消化性潰瘍、返流性食管炎、佐林格-埃利森綜合徵及上消化道出血等。

【不良反應】常見頭痛及眩暈。可引起ALT可逆性升高(雷尼替丁肝炎)。偶有發熱、男性乳房發育、腎炎及靜注部位瘙癢、發紅等。

【相互作用】與茶鹼類藥物合用可使其血濃度升高,可減少伊曲康唑、酮康唑、頭孢呋辛、地西泮等藥的吸收。

【用法用量】口服,0.15g/次,2次/日,早晚飯時服;或0.3g睡前頓服;維持劑量為0.15g,睡前頓服。佐林格-埃利森綜合徵宜用大劑量,600mg~1200mg/日。肌注或緩慢靜注,25mg~50mg/次,每4~8h 1次。靜滴,100mg~300mg。兒童:口服,每次2mg/kg,3次/日。 成人十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍 :急性期治療 :標準劑量為150 mg,每日2次,或夜間服300 mg。大部分病人在4周內癒合,少部分在8周內癒合。十二指腸潰瘍病人,用300 mg/次,每日2次的治療方案,4周的治癒率高於150 mg/次,每日2次或夜間服300 mg的方案,劑量增加並不引起不良反應發生率增加。長期治療 :通常採用夜間服150 mg/日。 非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍: 急性期治療 :150 mg,每日2次或夜間服300 mg。療程8-12周。預防 :在非甾體類抗炎藥治療的同時,服用150 mg,每日2次或夜間服300 mg。 手術後潰瘍 150 mg,每日2次,絕大部分病人於4周內治癒,未能完全治癒的病人通常在接下來的4周癒合。 胃-食管反流性疾病 急性反流性食管炎 :150 mg,每日2次或夜間服300 mg,治療8-12周。中度至嚴重食管炎 :劑量可增加至150 mg,每日4次,治療12周。 反流性食管炎的長期治療 :成人 150 mg口服,每日2次。 卓-艾綜合徵 初期150 mg,每日3次,如需要可增加劑量,病人可很好地耐受高達6 g/日的劑量。 間歇性發作性消化不良 :標準劑量為150 mg,每日2次,治療6周。預防重病患者的應激性潰瘍出血或消化性潰瘍引起的反覆出血,一旦患者可恢復進食,可用150 mg,每日2次,以替代注射給藥。 Mendelsons綜合徵的預防: 於麻醉前2小時服150 mg,和最好前一天晚服150 mg。也可用注射劑。產科分娩病人可服用150 mg,每6小時一次。如需要全身麻醉,應另外給予非顆粒的抗酸劑(如枸櫞酸鈉)。兒童 消化性潰瘍 2 -4 mg/kg體重/次,每日2次,最高劑量為300 mg/日。嚴重腎功能損害病人(肌酐清除率小於50 mL/分) 150 mg/日。長期非臥床腹透或長期血透的病人,於透析後應立即口服150 mg。

【注意事項】對本藥過敏者及有急性卟啉症病史者禁用。妊娠B類。肝腎功能降低者應調整劑量。胃潰瘍病人在開始治療前應排除惡性腫瘤的可能性,因為本藥可掩飾胃癌的症狀。本藥與非甾體抗炎藥同時服用者,應定期進行檢查,特別是老年人和有消化性潰瘍史的病人。

【規格】片劑或膠囊:0.15g。

【生產企業】 葛蘭素史克 GlaxoSmithKline

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