吲哚及其衍生物是 Adolf von Baeyer 在 1866 年首次通過還原靛紅而獲得 . 1883 年 , Fischer 和 Jourdan 利用丙酮酸和 1- 甲基苯腙合成吲哚 , 並於次年證實其結構. 後來發現哺乳動物及人腦思維活動中的重要物質含有吲哚環 , 引起了人們的關注 . 它的研究和套用主要集中於藥物和生物化學方面 . 如麥角鹼、馬錢子鹼、鎮靜劑利血平、普坦類治療偏頭痛的藥物等都含有吲哚環 . 因此 , 了解和探索吲哚環的合成方法尤為重要 . 儘管吲哚環的合成方法很多 , 但是 Fischer 吲哚合成法卻是最便捷和經濟的方法 .
經典的 Fischer 吲哚合成的反應 , 是以脂肪族醛、 酮類及苯肼衍生物為原料 , 縮合成相應的苯腙衍生物 , 再在酸催化作用下重排環化 , 最後生成吲哚衍生物 .
