6-硫鳥嘌呤

"英文名稱：6-Thioguan e

6-硫鳥嘌呤
英文名稱：6-Thioguanine
CAS 編號：154-42-7
包裝規格：25KG
規格型號：99%
產品說明：
6-硫鳥嘌呤
[中文別名] 硫鳥嘌呤，6-硫代鳥嘌呤，蘭快舒。
[外 文 名] thioguanine,6-thioguanine,tabilid,lanvis.
[外文縮寫] 6-tg,tg。
[化 學 名] 2-氨基--6-巰基嘌呤。
[分 子 式] c5h5n5s。
[性 狀] 本品為淡黃色結晶粉末，無臭，不溶於水、乙醇、氯仿，易溶於稀鹼溶液。
[藥理作用] 本品為嘌呤類抑制劑，於1955年合成，可與ara-c同用於急性非淋巴細胞性白血病的誘導治療，增強療效。6-tg在體內被hgprtase轉變為活化的偽核苷酸-6-硫尿-磷（6-硫代gmp）後發揮抗腫瘤作用。因6-硫代gmp對烏苷酸激酶有親和力，故6-gt最後可取代鳥嘌噙而摻入到核酸中；6-gt亦抑制嘌呤合成中的一些重要反應。本品為細胞周期特異性藥物，主要作用於s期，對g1/s有延緩作用。6-tc與6-mp有交叉耐藥性，對ara-c耐藥的腫瘤仍有效。
[體內過程] 本品口服後從胃腸道吸收，一般服藥5分鐘後即可在血漿中測到，口服後4~8小時血藥濃度達高峰，然後緩慢減少，24小時內從尿中排出24%~26%。本品在體內很快變成2-氨基-6-甲基-巰基嘌呤，部分以6-硫代尿酸形式從尿中排出。本品不被黃嘌呤氧化酶代謝，故當與別嘌呤醇合用時不需調整劑量。
[臨床套用]
（1）各類急性白血病，尤其是急性粒細胞性白血病，對某些抗白血病藥物產生的耐藥病例仍有效。
（2）與ara-c、vcr等聯用對慢性粒細胞白血病、慢性粒細胞白血病急性變亦有一定療效。
[用法用量] 口服：單用，2-2.5mg/kg，或100mg/m2，每日1次或分2-3次口服，5-7日為1周期；聯用，5~10日為1周期，間隔7~14日，每日75-200mg/m2，1次或分2-3次給藥。
[不良反應]
（1）骨髓抑制：白細胞、血小板減少。
（2）胃腸道反應：較輕，大劑量時可見噁心、嘔吐、口腔炎。
（3）其他反應：偶有肝功能損害，出現黃疸，偶發皮炎。
[禁 忌 證] 肝、腎功能損害者應慎用，孕婦忌用。
[注意事項]
（1）有條件應監測血藥濃度，將劑量調整在安全有效的血藥濃度範圍內。
（2）出現黃疸時，應立即停藥，肝功能損害約在停藥後14日可恢復。
（3）定期複查血像。
[製劑規格] 片劑：25mg/片，50mg/片。
[貯 藏] 避光、密封、室溫保存。