產品介紹
鹽酸阿撲嗎啡舌下片【通用名稱】鹽酸阿撲嗎啡舌下片【商品名】麗科吉【生產廠家】湖北科益藥業股份有限公司 中美合資 國藥準字號 【英文名稱】Apomorphine Hydrochloride Sublingual Tablets【規格】一盒/2粒；2粒/盒*10盒；2粒/盒*20盒【成份】鹽酸阿撲嗎啡。【性狀】白色或類白色片。【藥理毒理】鹽酸阿撲嗎啡與下丘腦內多巴胺受體結合，通過腦中控制性慾的下丘腦室旁核，把下丘腦的電脈衝傳至脊髓促使血液流往陰莖。同時它亦會影響一氧化 氮的激活，使之被吸收，然後輸送至大腦，在人體內引起一系列連鎖反應，最後增加血液流動，並導致陰莖勃起。【適應症】本品適用於治療男性勃起功能障礙。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不適用於孕婦及哺乳期婦女。【兒童用藥】本品不適用於兒童及18歲以下的青少年。【老年患者用藥】老年患者不需調整劑量。【藥理作用】 本品為多巴胺D2-受體激動劑,作用於中樞系統的下丘腦,產生啟動陰莖勃起的性剌激,經脊髓傳入陰莖,使陰莖的動脈擴張,血流量增大和勃起。 【毒理研究】 鹽酸阿撲嗎啡對小鼠灌胃的LD50為0.6g/kg,大鼠和犬靜注的LD50分別為40,80mg/kg.人注射使用的極量為每次5mg。 【化學成份】 化學名稱為：(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯並[de,g]喹啉-10,11-二酚 【分子式】C17H17NO2【分子量】267.33 【性狀】 本品為白色或類白色片;在空氣或日光中漸變綠色。【規格】3mg【貯藏】密封。【藥代動力學】 阿撲嗎啡舌下給藥後快速吸收,給藥後10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40～60分鐘達血藥峰濃度,2～4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%～70%.吸收：本藥舌下給藥後10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關，有明顯的首過效應，舌下給藥的生物利用度為16%~18%，而內服的生物利用度僅為1%~2%，因而吞服後幾乎無效。 分布：在1.0~1000ng/ml濃度範圍內，阿撲嗎啡的血漿蛋白結合率約為90%，分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質，可分布於各主要組織中，腦組織的藥物濃度是血液濃度的6倍，阿撲嗎啡迅速穿著透血細胞，其細胞內濃度與血漿濃度約：1：1代謝：阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物，和要的代謝為葡萄醛化結合物和硫酸結全物，及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡葡萄醛化結合的含量極少，去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。
用法用量
在性交前20分鐘將藥片置於舌下，約10分鐘後溶解吸收.用藥前宜少量飲水，以便濕潤口腔，使藥物易於自行溶解.
本品的起始劑量為一次2mg，未達到治療作用時，劑量可依次增加至一次3mg或4mg.
不良反應
本品有輕度的一過性不良反應.
可能發生的不良反應有噁心，頭痛，頭暈，欲睡，咽喉炎，咳嗽加重，關節炎，面部潮紅，味覺異常，出汗等.偶見昏厥.
禁忌
對阿撲嗎啡及舌下片輔料過敏者；
嚴重變異性心絞痛，新發性心肌梗塞，嚴重心衰，低血壓，及其它身體狀態不宜性活動者；
性伴侶為孕婦或哺乳期婦女.
注意事項
本品吞服無效；
本品8小時內的用藥量不宜超過4mg；
使用本品時不能同時使用其它勃起功能障礙治療藥物；
性交過程中出現胸痛時應立即停止性交；
用藥2小時後方可駕車或操作機器；
有肝臟或腎臟疾病時，能否使用本品及適當劑量應徵求醫生意見；
血壓異常或有潛在性頭暈小發作/昏厥用藥前應向醫生說明；
陰莖有變形性病變或其它疾病時應慎用；
同時服用硝酸酯類(用於緩解心絞痛或胸痛)或其它高血壓治療藥物時，應向醫生說明；
出現藥物過量時應及時對症處理.
藥物相互作用
1、 本品與硝酸酯類藥物可能有相互作用；
2、本品慎與治療高血壓藥物同時使用；
3、 本品不可與其它中樞性多巴胺受體激動劑或拮抗劑同時使用；
4、用藥後飲酒可增加低血壓的發生率和程度，同時降低本品的使用效果；
5、 本品與昂丹司瓊，馬來酸丙氯拉嗪，多潘立酮等藥物無相互作用；
6、本品與抗抑鬱症藥物，抗驚厥藥物或其它中樞系統藥物間相互作用尚無系統研究，但在臨床上未發現相互作用.
藥物過量
高劑量時可能出現噁心或嘔吐反應；
本品過量時無專用解毒藥，可採取對症和支持治療；
可用外周多巴胺受體拮抗劑多潘立酮對抗嘔吐反應；
當用藥後出現嚴重頭暈或感到昏厥，特別是出現嚴重噁心或嘔吐，出汗 或異常發熱時，應躺下並抬起雙腿，昏厥感會自行緩解.
貯藏
遮光，密封，置乾燥，陰涼處保存；
將本品貯藏於兒童不能拿到的地方.
包裝
雙鋁(鋁箔 + 複合鋁箔)包裝
