藥品簡介
通用名：鹽酸美沙酮注射液
英文名：methadone HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名：YANSUAN MEISHATONG ZHUSHEYE
藥品類別：鎮痛藥
性狀：本品為無色的澄明液體。
貯藏：密閉保存。
主要成分
通用名：鹽酸美沙酮
化學名：4，4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽
拼音名：YANSUAN MEISHATONG
英文名：METHADONE HYDROCHLORIDE
CAS No.：1095-90-5
分子式：C21H27NO·HCl
分子量：345.91
規格：1ml:5mg
藥理毒理
1. 本品為阿片受體激動劑。主要作用於μ受體。其藥理作用與嗎啡相似，鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用，鎮靜作用較弱，但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷症狀的作用期長，重複給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢，戒斷症狀略輕，但脫癮較難。
2. 急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。
藥代動力學
本品皮下注射10分鐘後即可出現在血漿中。血漿蛋白結合率 87%～90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。皮下或肌注後約1小時腦中達最高濃度。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時，治療血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
適應症
1. 本品起效慢、作用時效長，適用於慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；對急性創傷疼痛常緩不濟急，故少用。
2. 採用替代遞減法，用於各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用於海洛因依賴；也用於嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
用法用量
肌注或皮下注射：每次2.5～5mg，一日10～15mg。三角肌注射血漿峰值高，作用出現快，因此可採用三角肌注射。極量：一次10mg，一日20mg。
不良反應
1.不良反應主要有性功能減退，男性使用後精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進入昏迷，並出現右束支傳導阻滯、心動過速或（和）低血壓。 2. 亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。
禁忌症
呼吸功能不全者禁用。
注意事項
1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷症狀輕微，但依賴性顯著，所以弊多利少，多採用“美沙酮維持法”。
3．本藥僅供皮下或肌內注射，不得靜注，能釋放組胺，忌作麻醉前和麻醉中用藥。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產婦所分娩的新生兒，常出現遲延的戒斷症狀，在出生後6～7天才發現，持續6～17日不等，這些新生兒尿內藥濃度，可 10～16倍於血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。
兒童用藥：嬰幼兒禁用。
藥物相互作用
1.與鹼性液、氧化劑，碘化物，糖精鈉以及莧菜紅等接觸，藥液顯混濁。
2．苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內的降解代謝加快，用量應相應增加。
