基本介紹
英文名
Terbinafine Hydrochloride Ointment
成份
鹽酸特比萘芬
性狀
乳劑型基質的白色軟膏。
含量測定
照高效液相色譜法測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，甲醇-水-5%氫氧化四乙基銨（80∶20∶0.3）為流動相，檢測波長為283nm。理論板數按鹽酸特比萘芬峰計算應不低於2500，鹽酸特比萘芬峰和內標物質峰的分離度應符合規定。
內標溶液的製備 取萘，加甲醇製成每1ml中含0.50mg的溶液，搖勻，即得。
測定法 取鹽酸特比萘芬對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.50mg的溶液；精密量取該溶液與內標溶液各10ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取適量（約相當於鹽酸特比萘芬5mg），精密稱定，加甲醇約30ml，置80℃水浴中加熱2分鐘，攪拌，使鹽酸特比萘芬溶解，放冷至室溫，精密加內標溶液10ml，用甲醇稀釋成50ml，搖勻，置冰浴中冷卻2小時以上，取出迅速濾過，取續濾液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按內標法以峰面積計算，即得。
藥理毒理
特比萘芬是一種有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成，高選擇性抑制真菌的角鯊烯環氧化酶，使真菌細胞膜的形成過程中角鯊烯環氧化反應受阻，從而達到殺滅或抑制真菌的作用。
適應症
主要用於敏感真菌所致的手癬、足癬、體癬、股癬及花斑癬等。
用法和用量
外用每日2次，塗患處，療程1～2周，或遵醫囑。
不良反應
可出現局部輕度燒灼感、瘙癢感等刺激症狀或局部皮膚乾燥。
禁忌
對鹽酸特比萘芬及本品其它成分過敏者禁用。
注意事項
1 使用過程中如出現不良反應症狀，應停止用藥；
2 療程不超過4周。
貯藏
密閉，置陰涼處保存。
有效期
暫定3年。
實驗研究
1.研究鹽酸特比萘芬體外經皮滲透性及丙二醇和氮酮對其經皮滲透性的影響。方法：採用改良
Franz式擴散池，考察鹽酸特比萘芬及在不同濃度丙二醇和氮酮以及兩者合用時的滲透效果。結果：鹽酸特比萘芬有較好的經皮滲透性；1%丙二醇可提高其經皮滲透性能（P<0．05），3%丙二醇起抑制作用（P<0．05），20%丙二醇抑制作用更強（P<0．01）；1%，3%氮酮可增強其經皮滲透性（P<0．01）；1%氮酮與20%丙二醇合用則顯著抑制其經皮滲透性（P<0．01）。結論：鹽酸特比萘芬有較好的體外經皮滲透性能。
2.對鹽酸特比萘芬乳膏進行皮膚過敏和刺激試驗,為其套用提供臨床前安全性評價依據。方法將1%鹽酸特比萘芬乳膏塗敷於豚鼠背部皮膚,三次致敏接觸,隔14天后,再塗藥激發接觸,觀察過敏反應;用1%鹽酸特比萘芬乳膏多次重複塗敷於家兔完整及破損皮膚(1次/天,共21天),採用同體左右側自身對比,塗藥期間每日觀察局部皮膚紅斑及水腫情況。結果皮膚過敏性試驗中鹽酸特比萘芬乳膏組豚鼠給藥部位皮膚均無出現紅斑及水腫等過敏反應。皮膚刺激性試驗對家兔皮膚無刺激性。結論鹽酸特比萘芬乳膏對家兔皮膚無刺激性,對豚鼠皮膚未出現過敏症狀。
