基本資料
鹽酸氟西汀
【英文名】Fluosefinehydrochloride
【成分化學名】(±)-N-甲基-3-苯基丙胺鹽酸鹽
【成分化學式】C16H18F3NO·HCl
【別名】百憂解
作用和用途
百憂解是一種口服抗抑鬱藥。主要是抑制中樞神經對5-羥色胺的再吸收,用於治療抑鬱症和其伴隨之焦慮,治療強迫症及暴食症(神經性貪食症)。
【用法】抑鬱症每天服用20mg,暴食症建議每天服60毫克,強迫症建議起始劑量為每天早晨20毫克。
【副作用】腸胃道不適、厭食、噁心、腹瀉、神經失調、頭痛、焦慮、神經質、失眠、昏昏欲睡及倦怠慮弱、流汗、顫抖及目眩或頭重腳輕。
【撤藥症狀】頭暈,感覺障礙(包括感覺異常),睡眠障礙(包括失眠和多夢),乏力,焦躁或者焦慮,噁心,嘔吐,震顫和頭痛是最常報告的撤藥反應。
一般這些症狀是輕度到中度的,然而在一些患者中這些症狀可能是非常嚴重的。
必須避免突然停止用藥。為降低撤藥反應的危險性,必須在1到2周的時間內逐漸減少用藥劑量。
如果患者在用藥劑量減少之後出現了不耐受的症狀,可以考慮恢復之前的用藥劑量。
此後,醫生可以用更緩和的速度來減少用藥劑量。
藥代動力學
吸收:口服吸收良好,進食不影響藥物的生物利用度。
代謝:氟西汀具有非線性的藥代動力學特徵,首先通過肝臟效應。
通常在服用後6到8小時達到最大血漿濃度。氟西汀通過多態脢CYP2D6廣泛的代謝。主要通過肝臟代謝,去甲基產生活性代謝產物諾氟西汀(去甲氟西汀)。
排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,去甲氟西汀為4~16天。長的半衰期是造成停藥後任在體記憶體留5到6周的原因。主要通過腎臟排泄,可分泌到乳汁中。
危險人群
老年人:與較年輕的患者比較,健康老年人的動力學參數沒有改變。
肝功能不全:由於肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加至7天和12天。應該考慮給予較低的劑量。
腎功能不全:給予輕度、中度和完全腎功能不全的患者單一劑量的氟西汀之後,動力學參數與健康志願者相比無改變。然而重複給藥後,觀察到穩態血漿濃度的增加。
注意事項
約有4%病人發疹或蕁麻疹一旦出現應立即停藥。
約有1%病人發生狂躁或輕躁症。
有自殺意圖高危險性病人,應予嚴密監視。
並用安定可能會延長安定的半衰期。