藥品簡介
通用名鹽酸哌侖西平
英文名PIRENZEPINEHYDROCHLORIDETABLETS
拼音名YANSUANPAILUNXIPINGPIAN
藥品類別抗酸藥及抗潰瘍病藥
性狀為白色或類白色片劑。
貯藏密閉貯於涼暗處。
包裝25mg/片;50mg/片
主要成分
通用名鹽酸哌侖西平
化學名鹽酸哌侖西平
英文名PIRENZEPINE
CASNo.28797-61-7
藥理毒理
本品為一種具有選擇性的抗膽鹼能藥物,對胃壁細胞的毒蕈鹼受體有高度親和力,而對平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈鹼受體的親和力低,故套用一般治療劑量時,僅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗膽鹼藥物對瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌,只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。本品不能透過血腦屏障,故不影響中樞神經系統。人口服、肌注或靜注本品後,無論是基礎胃酸分泌,還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對胃液的pH影響不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少,從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
藥代動力學
本品口服吸收不完全,tmax為2~3小時,絕對生物利用度約為26%(±4.6%),與進食同時服用時可減少吸收,降至10~20%。除了腦及胚胎組織外,本品在其他臟器和骨骼肌均有分布,其中以肝、腎濃度為最高,脾、肺次之,心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結合率約為10%,血漿t1/2為10~12小時。在體內很少被代謝,口服後24小時內約90%以原形化合物通過腎臟(12~50%)和膽道(40~48%)排泄。雖給藥後3~4日,始能全部排泄,但未見有蓄積性。
適應症
抑酸藥。臨床主要用於各種酸相關性疾患,如:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃-食管反流症、高酸性胃炎、應激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤等。
用法用量
口服給藥。①成人常用劑量為50mg,一日2次,早晚餐前一個半小時服用。療程以4~6周為宜。症狀嚴重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需長期治療的患者,可連續服用3個月。
不良反應
與劑量有關。常見不良反應有:輕度口乾、眼睛乾燥及視力調節障礙等輕微副作用,停藥後症狀即消失。偶有便秘、腹瀉、頭痛、精神錯亂,一般較輕,有2%需停藥。
禁忌症
注意事項
①本品與西咪替丁合用可增強抑制胃酸分泌的效果。②肝腎功能不全者慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥婦女在妊娠期內忌服。哺乳期婦女乳汁中有少量存在,套用時需慎重。
兒童用藥兒童慎用本品。
老年患者用藥
藥物相互作用
①乙醇和咖啡等可減弱本品的作用;②H2受體拮抗劑可增強本品的作用。
藥物過量
對超劑量而引起中毒者,作對症處理,無特殊解毒藥。