為白色或類白色片劑。
【功能與主治】
抑酸藥。臨床主要用於各種酸相關性疾患,如:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃-食管反流症、高酸性胃炎、應激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤等。
【劑量/用法用量】
口服給藥。①成人常用劑量為50mg,一日2次,早晚餐前一個半小時服用。療程以4~6周為宜。症狀嚴重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需長期治療的患者,可連續服用3個月。②兒童給藥劑量為?
【注意事項】
①本品與西咪替丁合用可增強抑制胃酸分泌的效果。②肝腎功能不全者慎用。
【貯藏與效期】
密閉貯於涼暗處。
【製劑/規格】
25mg/片;50mg/片
【不良反應】
與劑量有關。常見不良反應有:輕度口乾、眼睛乾燥及視力調節障礙等輕微副作用,停藥後症狀即消失。偶有便秘、腹瀉、頭痛、精神錯亂,一般較輕,有2%需停藥。
【禁忌】
①對本品過敏者禁用。②孕婦禁用。③青光眼和前列腺肥大。
【藥代動力學】
本品口服吸收不完全,tmax為2~3小時,絕對生物利用度約為26%(±4.6%),與進食同時服用時可減少吸收,降至10~20%。除了腦及胚胎組織外,本品在其他臟器和骨骼肌均有分布,其中以肝、腎濃度為最高,脾、肺次之,心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結合率約為10%,血漿t1/2為10~12小時。在體內很少被代謝,口服後24小時內約90%以原形化合物通過腎臟(12~50%)和膽道(40~48%)排泄。雖給藥後3~4日,始能全部排泄,但未見有蓄積性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
婦女在妊娠期內忌服。哺乳期婦女乳汁中有少量存在,套用時需慎重。
【兒童用藥】
兒童慎用本品。
【藥物相互作用】
①乙醇和咖啡等可減弱本品的作用;②H2受體拮抗劑可增強本品的作用。
【藥物過量】
對超劑量而引起中毒者,作對症處理,無特殊解毒藥。
【藥理毒理】
本品為一種具有選擇性的抗膽鹼能藥物,對胃壁細胞的毒蕈鹼受體有高度親和力,而對平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈鹼受體的親和力低,故套用一般治療劑量時,僅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗膽鹼藥物對瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌,只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。本品不能透過血腦屏障,故不影響中樞神經系統。人口服、肌注或靜注本品後,無論是基礎胃酸分泌,還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對胃液的PH影響不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少,從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
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